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赤霉素。
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醫學聲明。
红霉素
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| 臨床資料 |
| 商品名 |
Eryc、Erythrocin,及其他。 |
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AHFS/Drugs.com
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Monograph |
| MedlinePlus |
a682381 |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 |
口服、靜脈注射、肌肉注射、外用、眼藥水
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| ATC碼 |
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| 法律規範狀態 |
| 法律規範 |
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藥物動力學數據 |
| 生物利用度 |
30%-65%,取决於酯型 |
| 血漿蛋白結合率 |
90% |
| 药物代谢 |
肝脏(少於5%的量排出时不改变) |
| 生物半衰期 |
1.5小时 |
| 排泄途徑 |
膽汁 |
| 识别信息 |
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6- {[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}- 14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4[(2R,4R,5S,6S)- 5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy 3,5,7,9,11,13-hexamethyl-1-oxacyclotetradecane-2,10-dione
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| CAS号 |
114-07-8
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PubChem CID
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| IUPHAR/BPS |
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| DrugBank |
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| ChemSpider |
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| UNII |
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| KEGG |
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| ChEBI |
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| ChEMBL |
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CompTox Dashboard (EPA)
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| ECHA InfoCard |
100.003.673
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| 化学信息 |
| 化学式 |
C37H67NO13
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| 摩尔质量 |
733.94 g·mol−1
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| 3D模型(JSmol) |
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CC[C@@H]1[C@@]([C@@H]([C@H](C(=O)[C@@H](C[C@@]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](C(=O)O1)C)O[C@H]2C[C@@]([C@H]([C@@H](O2)C)O)(C)OC)C)O[C@H]3[C@@H]([C@H](C[C@H](O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)O)(C)O
|
InChI=1S/C37H67NO13/c1-14-25-37(10,45)30(41)20(4)27(39)18(2)16-35(8,44)32(51-34-28(40)24(38(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-36(9,46-13)31(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,40-42,44-45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30-,31+,32-,34+,35-,36-,37-/m1/s1
Key:ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N
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红霉素(拉丁語:Erythromycin)是一种大环内酯类的抗生素,可用於治療呼吸道感染、皮膚感染、衣原體菌感染(拉丁語:chlamydia infections),以及梅毒。本品也可用於預防新生兒的B群鏈球菌感染。紅黴素可以用於改善胃輕癱(拉丁語:gastroparesis)的症狀。本品可透過靜脈注射或口服給藥 。新生兒有時會給予含有紅黴素的眼藥水,以避免新生兒結膜炎(拉丁語:neonatal conjunctivitis)。
常見副作用包含腹絞痛、嘔吐,以及腹瀉等。更嚴重者可能引發偽膜性結腸炎、肝臟疾病、長QT症,以及過敏反應。青黴素過敏者通常可安全服用本品。妊娠期間用藥目前顯示安全。一般認為哺乳期間用藥為安全,但有研究顯示,未滿兩周的新生兒若服用本品,或母體於哺乳期間用藥,可能會增加罹患幽門狹窄的風險。紅黴素屬於大環內酯類抗生素,會抑制細菌的蛋白質合成。
紅黴素於1952年首次从一种放線菌:糖多孢红霉菌(拉丁語:Saccharopolyspora erythraea)中純化出來。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一。該藥屬於學名藥,價格不高。本品在发展中国家的每錠批發價約3至6美分。
发展历史
作用机理
红霉素可以透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合在P位上,同时也阻断多肽链自受位(A位)至P位的转移,从而抑制细菌蛋白质合成。
适应症
适应症为细菌感染。抗菌范围与青黴素相似;主要用于对青霉素已经产生耐药性的葡萄球菌、链球菌、腹泻等胃肠道反应。
不良反应
- 可能发生胃肠道不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等
- 肝中毒(少见)
- 过敏反应
药代动力学参数
參見
參考文獻
- British National Formulary "BNF 49" March 2005.
- Mims C, Dockrell HM, Goering RV, Roitt I, Wakelin D, Zuckerman M. Chapter 33: Attacking the Enemy: Antimicrobial Agents and Chemotherapy: Macrolides. In: Medical Microbiology (3rd Edition). London: Mosby Ltd; 2004. p 489
- Hunt,Ch.M., Watkins, P.B., Saenger, P., Stave, G.M., Barlascini, N., Watlington, Ch.O., Wright, J.T., Guzelian, P.S., (1992) Heterogeneity of CYP3A isoforms metabolizing erythromycin and cortisol. Clinical Pharmacology and Therapeutics 51: 18-23
外部連結