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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | 得理多（Tegretol） |
| AHFS/Drugs.com | |
| MedlinePlus | a682237 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | ~100% |
| 血漿蛋白結合率 | 70-80% |
| 药物代谢 | 肝脏（CYP3A4）to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide) |
| 生物半衰期 | 36小时（单次剂量）16-24小时（多次量） |
| 排泄途徑 | 尿液（72%），粪便（28%） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 |
298-46-4  85756-57-6 |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard |
100.005.512 
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| 化学信息 | |
| 化学式 | C15H12N2O |
| 摩尔质量 | 236.269 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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卡马西平（Carbamazepine，簡稱CBZ），商品名得理多（Tegretol）是一种治疗癫痫病和神經性疼痛的药物。同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及丙戊酸等等，但对失神性發作及肌阵挛性发作无用。本品可與其他藥物併用於治療精神分裂症，或用於躁鬱症的二線用藥，通常一日服用2-4次。有證據顯示以改良缓释给药有助於減少副作用。
常見副作用包含恶心和昏睡。可能發生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓功能下降、自殺衝動，或意識渾沌。有骨髓疾病或歷史者不可服用。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成傷害，但若孕婦本身患有癲癇，則不建議在妊娠期間貿然停藥。哺乳期間不建議服藥。有肝腎問題者如服用此藥須額外關注。
卡马西平最早於1953年由瑞士化學家瓦特·辛德勒（Walter Schindler）所發現，並於1962年首次上市。該藥目前屬於學名藥，價格低廉。該藥列名世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一。在2014年，本品的批發價位於每劑0.01至0.07美元之間。
作用和細節
適應症
- 精運動性癲癇發作（單獨使用，或與primidone或苯妥英（phenytoin）一起使用）
- 癲癇大發作（與phenytoin併用）
- 混合型的癲癇發作
- 緩解與三叉神經痛有關的疼痛
- 躁症和躁郁症的預防
- 酒精禁戒症候群
- 腎原性糖尿病崩症
- 糖尿病性神經病變之疼痛
- 癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙
- 尿崩症
藥動力學
- 口服吸收緩慢，但是完全血漿尖峰濃度在2～6小時出現，在體內廣泛分佈，與蛋白質有高度的結合，血清半衰期約15～30小時，它在肝臟中代謝（其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性），以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外。
交互作用
- 通常並不推薦同時使用卡马西平與 MAO 抑制劑或三環類抗抑鬱劑，因為毒性會增加。
- 卡马西平具有很高的蛋白結合率，因此，它會將其他蛋白結合的藥物（如水杨酸盐（salicylates）、口服降血糖藥、抗凝血劑、抗發炎劑）從蛋白結合的位置取代出來，而加強它們的藥效。
- 克拉霉素（Clarithromycin）、红霉素（Erythromycin）、 醋竹桃霉素（Troleandomycin）會抑制卡马西平的肝臟代謝，而增強其藥理與毒性作用。處理：避免。
- 特非那定（Terfenadine）會提昇卡马西平的血中濃度和不良反應。處理：監測。
- Carbamazepine是少見自我誘導(self-induced)藥物，因為在藥物代謝酵素P450中Carbamazepine同時是CYP3A4的受質(substract)也是誘導劑(inducer)，因此Carbamazepine的在血液中的半衰期會越來越短。
藥理作用
- 增加潛伏期，減少反應性，抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑
- 可降低強直後藥力相乘的作用，此外，它還具有抗膽鹼激性，抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用（干擾經肌肉的傳遞作用）
- 可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛
- 在酒精脫癮症候群方面，可提高已被降低的驚厥閾值，因而減少病症突發的危險性
- 它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀
- 在尿崩症方面，本品可以迅速減低尿量，解除乾渴感
注意事項
- 罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓、青光眼的患者，以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心；
- 停藥要慢慢的調整劑量，若突然的改變，可能會導致癲癇重積狀態；
- 卡马西平須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作；
- 有嚴重心血管方面的疾病，或者肝腎功能異常及老年人，使用卡马西平須注意調整劑量；
- 骨髓抑制的病歷，和嚴重的高血壓、對卡马西平過敏者，心臟房室阻斷的病人，不可服用。
常見副作用
- 严重、有时致命的皮肤反应，包括中毒性表皮坏死松解症和史蒂文斯-约翰逊综合征（Stevens-Johnson syndrome）在卡马西平治疗中报告。研究发现此反应的风险和HLA-B基因的继承变种HLA-B*1502的存在有关联。
- 食慾減退
- 口乾
- 乾嘔
- 腹瀉或便秘
- 頭痛
- 暈眩
- 嗜睡
- 運動失調
- 視覺調節作用異常
- 複視
- 老年人偶爾發生的精神上混亂及激動
尤其在治療初期、通常經過7～14天或暫時降低劑量，這些副作用就會自然消失，其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症，有時無伴隨嘔吐、頭痛、精神混亂，則較少發生，白血球減少症、血小板減少症、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血、血栓性栓塞、心臟傳導異常、肝炎、蛋白尿、淋巴結腫脹等也曾過報告。
註釋
外部連結
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