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納洛酮

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納洛酮
Naloxone.svg
Naloxone-3D-balls.png
臨床資料
商品名 Narcan、Evzio
其他名稱 17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one
AHFS/Drugs.com Monograph
懷孕分級
给药途径 氣管、鼻、靜脈注射肌肉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 2%(口服,吸收率90%,但首过效应很強)
药物代谢
藥效起始時間 2 min(IV),5 min (IM)
生物半衰期 1-1.5 h
作用時間 30 to 60 min
排泄途徑 尿液、膽道
识别信息
CAS号 465-65-6  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.006.697 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C19H21NO4
摩尔质量 327.37 g/mol
3D模型(JSmol

納洛酮Naloxone),又常以商品名Narcan」販售。該藥物可以緩解攝入過量鴉片類藥物所造成的影響。納洛酮可以與鴉片類藥物混入同一藥品中,以減少誤用時中毒的風險。納洛酮常被製成鼻噴劑。若靜脈注射給藥,藥效會於兩分鐘內作用;肌肉注射則約為五分鐘內作用。納洛酮的藥效約會維持1至1.5小時左右,由於鴉片類藥物作用的時間較納洛酮長,因此在以納洛酮進行治療時必須多次給藥。

在成癮者戒斷鴉片類藥物的過程中,有些患者會出現戒斷症。症狀包含躁動、噁心、嘔吐、心跳過快和盜汗等等。因此可以在戒斷初期每數分鐘給予納洛酮,直到其症狀舒緩。有心臟病史的患者宜慎用,因其可能會引發心臟疾病。孕婦在經過小規模人體測試後,目前顯示沒有不良影響。納洛酮為一種競爭性受體拮抗劑,可與鴉片類藥物競爭中樞神經和呼吸系統的受體,以舒緩症狀。

納洛酮於1961年傑克·菲什曼、Mozes J. Lewenstein,和三共株式會社取得專利,並於1971年受美國食品藥品監督管理局核准成為治療鴉片過量症狀的藥物。該藥也列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎醫療的必備藥物之一。納洛酮已經成為通用名藥物,價格不貴,每劑的批發價價格區間約為0.50至5.30美元之間。

參考資料


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