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普萘洛尔

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普萘洛尔
Propranolol.svg
Propranolol ball-and-stick model.png
臨床資料
商品名 Inderal
AHFS/Drugs.com Monograph
核准狀況
懷孕分級
  • : C
给药途径 口服、肛門塞劑、直腸、靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 26%
药物代谢 肝臟 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4
生物半衰期 4–5 小時
排泄途徑 (<1%)
识别信息
CAS号 525-66-6  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.007.618 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C16H21NO2
摩尔质量 259.34 g/mol
3D模型(JSmol
手性 外消旋混合物

普萘洛爾Propranolol)屬於一種非選擇性Β受体阻断药,常用於治療高血壓、多種心律不整甲状腺功能亢进症微血管瘤表演焦慮症,以及本態性顫抖等。本品可用於預防偏頭痛,以及心绞痛心肌梗塞發生後的後續心臟問題。本品可經口服或靜脈注射給藥,口服藥劑有分短效型及長效型。服藥後30分鐘藥物會出現於血液中,60至90分鐘後則會達到最大藥效。

常見副作用包含恶心腹痛,以及便秘等等。心跳过缓心臟衰竭患者不宜使用。冠狀動脈疾病患者過快停藥可能會導致症狀惡化。本品可能會惡化哮喘的症狀,肝腎功能不佳的用藥者須多加留意。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成不良影響哺乳期間用藥應屬安全,但仍須注意幼兒是否有副作用產生。

普萘洛尔於1964年發現。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单,為基礎公衛體系必備藥物之一。本品屬於通用名药物。2014年,在发展中国家每月劑量的價格在 0.24 至 2.16 美金之間。在美國每月劑量則約為 15 美金。

藥理作用

藥理作用有如下幾種。

  1. 非選擇阻抑β受體、高劑量直接抑制心肌、減少心輸出量、降低心搏率、減少心臟負荷、用於預防心絞痛
  2. 降壓由於:(1)降低心輸出量;(2)影響腎酶(renin)與血管收縮素系統
  3. 增加胰島素(insulin)抗藥性及減少葡萄糖耐性,會遮蓋低血糖引起心悸作用

副作用

有噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、憂鬱及倦怠感。另外支氣管氣喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖藥的糖尿病病人禁用。產生副作用時不可驟然停藥,否則易發生心絞痛或心臟再次受損,甚至猝死。

參考文獻

外部連結


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