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G蛋白偶联受体

5-羟色胺受体

5-羟色胺受体

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5-羟色胺受体

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以5-HT_1B 受體作為代謝型血清素受體的一個例子。其呈現出緞帶狀的晶體結構。

5-羥色胺受體，也被稱為血清素受體或5-HT受體，是一羣於中樞神經系統中央處和末梢神經系統周邊出現的G蛋白偶聯受體及配體門控離子通道。它們同時調節興奮性和抑制性神經傳導物質的傳遞。

分類

血清素受體可分為七個亞科 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄, 5-HT₅, 5-HT₆, 5-HT₇。至少有十四種受體亞型已被發現，包含G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor）和配體門控離子通道(ligand-gated ion channel)。

5-HT₁受體是5-HT受體家族中最龐大的一科，包括5-HT_1A、5-HT_1B、5-HT_1D、5-HT_1E、5-HT_1F五種受體蛋白。沒有5-HT_1C受體，因為它被重新分類為5-HT_2C受體。

5-HT₂受體亚家族包括5-HT_2A、5-HT_2B，和5-HT_2C三種受體蛋白。

5-HT₃受體

5-HT₄受體

5-HT₅受體亚家族包括5-HT_5A、5-HT_5B两種受體蛋白。（其中5B受体在人类中为假基因，无受体表达）

5-HT₆受體

5-HT₇受體

總共有十四種受體亞型。

除了5-HT₃受体是配体门控离子通道以外，其它的所有血清素受体都是G蛋白偶联受体，激活细胞内的第二信使来产生效应。在2014年，在菜粉蝶基因组中发现了一种新的5-HT受体，被命名为pr5-HT₈。它与已知的各类5-HT受体相似度很低，在哺乳动物中没有类似基因。

家族

七個亞科 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄, 5-HT₅, 5-HT₆, 5-HT₇。

家族	類型	作用機制	類別
5-HT₁	G_i/G_o-蛋白偶聯受体	減少cAMP在細胞內的水平	抑制性
5-HT₂	G_q/G₁₁-蛋白偶聯受体	增加細胞內IP₃和DAG的水平	興奮性
5-HT₃	配體門控Na⁺，K⁺离子通道	使質膜去極化	興奮性
5-HT₄	G_s蛋白偶聯受体	增加細胞內cAMP的水平	興奮性
5-HT₅	G_i/G_o-蛋白偶聯受体	減少cAMP在細胞內的水平	抑制性
5-HT₆	G_s-蛋白偶聯受体	增加細胞內cAMP的水平	興奮性
5-HT₇	G_s-蛋白偶聯受体	增加細胞內cAMP的水平	興奮性

亞型

血清素受體功能概述
受體	首次克隆	基因	分佈						作用	激動劑	拮抗劑	用途
受體	首次克隆	基因	血管	中樞神經系統	胃腸道	血小板	外周神經系統	平滑肌	作用	激動劑	拮抗劑	用途
5-HT_1A	1987	HTR1A	是	是	否	否	否	否	成癮侵略性焦慮食慾自身受體血壓心血管功能嘔吐心率 Impulsivity 記憶情緒噁心痛覺陰莖勃起散瞳呼吸性方面的舉動睡覺社交能力體溫調節血管收縮	選擇性 Vilazodone (Viibryd) F-15,599 (research compound, highly potent and selective for 5-HT_1A) Flesinoxan (potent, EC₅₀ = 24 nM) Gepirone (部分激动剂, K_i = 70 nM) 氟哌啶醇 Ipsapirone (部分激动剂, K_i = 12.1 nM) 喹硫平 Trazodone (SARI, selective in the sense that on all other 5-HT receptors it acts as either an antagonist or has no action. K_d = 78nM) 育亨宾 (unselective 部分激动剂) 坦度螺酮 (potent and selective 部分激动剂) 非選擇性 5-CT (potent - K_i = 250±50 pM) 8-OH-DPAT (potent) 阿立哌唑 (atypical antipsychotic) Asenapine (atypical antipsychotic) 丁螺環酮（部分激动剂） Vortioxetine (high-efficacy 部分激动剂) Ziprasidone (部分激动剂, K_i = 3.4 nM)	BMY 7378 Cyanopindolol Iodocyanopindolol Lecozotan Methiothepin Methysergide NAN-190 Nebivolol Nefazodone WAY-100,135 WAY-100,635 Mefway	镇痛药 (agonists) 抗抑郁药 (post-synaptic receptor agonists and pre-synaptic autoreceptor antagonists serve as antidepressants) Anxiolytics (antagonist)
5-HT_1B	1992	HTR1B	是	是	否	否	否	否	成瘾 Aggression 焦虑 Autoreceptor Learning Locomotion 记忆情绪陰莖勃起性行为血管收缩	5-CT CGS-12066A CP-93,129 CP-94,253 Dihydroergotamine Eltoprazine Ergotamine Methysergide RU 24969 TFMPP Triptans (antimigraine) 佐米曲普坦 Eletriptan 舒马曲坦 Vortioxetine (部分激动剂, K_i = 33 nM)	Alprenolol AR-A000002 Asenapine Cyanopindolol GR-127,935 Iodocyanopindolol Isamoltane Metergoline Methiothepin Oxprenolol Pindolol 普萘洛尔 SB-216,641 育亨宾	偏頭痛 (e.g. triptans)
5-HT_1D	1991	HTR1D	是	是	否	否	否	否	焦虑 Autoreceptor Locomotion 血管收缩	5-CT CP-135,807 Dihydroergotamine Ergotamine Methysergide Triptans (antimigraine) Almotriptan Eletriptan Frovatriptan Naratriptan 利扎曲坦舒马曲坦佐米曲普坦育亨宾	BRL-15572 GR-127,935 Ketanserin Metergoline Methiothepin Rauwolscine Ritanserin Vortioxetine (K_i = 54 nM) Ziprasidone	偏頭痛 (e.g. triptans)
5-HT_1E	1992	HTR1E	是	是	否	否	否	否		BRL-54443		None known
5-HT_1F	1993	HTR1F	否	是	否	否	否	否	Migraine	BRL-54443 Lasmiditan LY-334,370 Naratriptan		None known
5-HT_2A	1988	HTR2A	是	是	是	是	是	是	成瘾 (potentially modulating) 焦虑食欲 Cognition Imagination Learning 记忆情绪 Perception 性行为睡眠体温调节血管收缩	25I-NBOMe (Full agonist) 2C-B 5-MeO-DMT BZP 蟾毒色胺 DMT DOM Ergonovine Lisuride LSD 麦司卡林 Myristicin PNU-22394（部分激动剂）脱磷酸裸盖菇素裸盖菇素 TFMPP (部分激动剂 or antagonist)	Atypical antipsychotics Clozapine 奥氮平喹硫平維思通 Ziprasidone 阿立哌唑 Asenapine 阿米替林 Clomipramine Cyproheptadine Eplivanserin Etoperidone 氟哌啶醇羟嗪 Iloperidone Ketanserin (抗高血压药) Methysergide 米塞林米氮平 Nefazodone Pimavanserin Pizotifen Ritanserin Trazodone 育亨宾	Atypical antipsychotics (antagonist) 迷幻药物（部分激动剂）去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药s (antidepressants and anxiolytics; they serve as antagonists at this site) Treating serotonin syndrome (antagonists; e.g. cyproheptadine) 睡眠ing aid (antagonists; e.g. trazodone)
5-HT_2B	1992	HTR2B	是	是	是	是	是	是	焦虑食欲心血管功能 GI Motility 睡眠血管收缩	BW-723C86 氟苯丙胺 MDMA Norfenfluramine PNU-22394（部分激动剂） Ro60-0175	阿戈美拉汀 Asenapine BZP Ketanserin Methysergide Ritanserin RS-127,445 Tegaserod 育亨宾	偏頭痛 (拮抗剂)
5-HT_2C	1988	HTR2C	是	是	是	是	是	是	成瘾. (potentially modulating) 焦虑食欲 GI Motility Heteroreceptor for 去甲肾上腺素 and 多巴胺 Locomotion 情绪陰莖勃起性行为睡眠体温调节血管收缩	A-372,159 AL-38022A 阿立哌唑 Ergonovine Lorcaserin PNU-22394 (Full agonist) Ro60-0175 TFMPP Trazodone (安眠药) YM-348	阿戈美拉汀 (抗抑郁药) 阿米替林 Asenapine Clomipramine Clozapine (抗精神病药) Cyproheptadine Dimebolin Eltoprazine Etoperidone 氟西汀氟哌啶醇 Iloperidone Ketanserin (抗高血压药) Lisuride Methysergide 米塞林米氮平 Nefazodone 奥氮平帕罗西汀喹硫平維思通 Ritanserin 曲马多 Trazodone Ziprasidone	抗抑郁药 (e.g. 阿戈美拉汀, 氟西汀, 米氮平) Orexigenic (e.g. mirtazapine, clozapine and olanzapine; antagonists) Anorectic (Lorcaserin) 抗精神病药 (Vabicaserin; agonists)
5-HT₃	1993	HTR3A HTR3B HTR3C HTR3D HTR3E	否	是	是	否	是	否	成瘾焦虑 Emesis GI Motility Learning 记忆 Nausea	2-Methyl-5-HT BZP Quipazine RS-56812	Alosetron Several antiemetics Dolasetron Ondansetron Granisetron Tropisetron Clozapine Memantine Metoclopramide Mianserin Mirtazapine Olanzapine Quetiapine Vortioxetine (K_i = 3.7 nM)	Antiemetic
5-HT₄	1995	HTR4	否	是	是	否	是	否	焦虑食欲 GI Motility Learning 记忆情绪呼吸	5-MT BIMU-8 Cinitapride Cisapride (gastroprokinetic) Dazopride Metoclopramide Mosapride Prucalopride RS-67333 Renzapride Tegaserod Zacopride	L-Lysine Piboserod	Gastroprokinetics (e.g. Tegaserod)
5-HT_5A	1994	HTR5A	否	是	否	否	否	否	Autoreceptor Locomotion 睡眠	5-CT Ergotamine Lisuride (部分激动剂) Valerenic Acid（部分激动剂）	Asenapine Dimebolin Methiothepin Ritanserin SB-699,551 SB-699,551-A	None thus far
5-HT_5B	1993	HTR5BP	否	否	否	否	否	否	Functions in rodents, pseudogene in humans			None thus far
5-HT₆	1993	HTR6	否	是	否	否	否	否	焦虑 Cognition Learning 记忆情绪	EMD-386,088 EMDT	Amitriptyline Aripiprazole Asenapine Clomipramine Clozapine Dimebolin EGIS-12233 Haloperidol Iloperidone MS-245 Olanzapine Ro04-6790 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885	Antidepressant (antagonists and agonists) Anxiolytic (antagonists and agonist) Nootropic (antagonists) Anorectic (antagonists)
5-HT₇	1993	HTR7	是	是	是	否	否	否	焦虑自身受體记忆情绪呼吸睡眠体温调节血管收缩	5-CT 8-OH-DPAT 阿立哌唑 (部分激动剂) AS-19 E-55888 RA-7	阿米替林 Asenapine Clomipramine Clozapine EGIS-12233 氟哌啶醇 Iloperidone Imipramine Ketanserin 米氮平奥氮平 Ritanserin 維思通 SB-269,970 Vortioxetine (K_i = 19 nM)	抗抑郁药 (antagonists) Anxiolytics (antagonists) 益智药 (antagonists)

注意没有5-HT_1C受体。这是因为在克隆这个受体并进一步分类之后，发现它和5-HT₂家族共同点更多，于是就改名成了5-HT_2C受体。

对各5-HT受体亚型选择性极弱的激动剂有麦角胺（一种antimigraine，激活5-HT1A、5-HT1D、5-HT1B、D2、去甲肾上腺素受体）、LSD（一种合成迷幻药物，可以激活5-HT1A、5-HT2A、5-HT2C、5-HT5A、5-HT6）。

参考资料

外部链接

醫學主題詞表（MeSH）：Serotonin+Receptors
5-Hydroxytryptamine Receptors. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. （原始内容存档于2016-06-01）.
Rubenstein, LA, Lanzara RG. Activation of G protein-coupled receptors entails cysteine modulation of agonist binding. Cogprints. 2005-02-16 [2008-04-11]. （原始内容存档于2011-05-16）.

細胞表面受體: G蛋白偶联受体

类型A: 类视紫红质受体

神经递质

肾上腺素	α1 (A, B, D) · α2 (A, B, C) · β1 · β2 · β3

嘌呤	腺苷受體(A1, A2A, A2B, A3) · P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)

血清素	除5-HT3之外：5-HT1 (A, B, D, E, F) · 5-HT2 (A, B, C) · 5-HT (4, 5A, 6, 7)

其它	乙酰胆碱 (M1, M2, M3, M4, M5) · 多巴胺 (D1, D2, D3, D4, D5) · 组织胺 (H1, H2, H3, H4) · 褪黑素 (1A, 1B, 1C) · 痕量胺相关受体 (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)

代谢物及
信号分子

花生酸	半胱氨酰白三烯素 (1, 2) · LTB4 (1, 2) · FPRL1 · 酮基花生酸 · 前列腺素 (D型 (1, 2) , E型 (1, 2, 3, 4) , FP) · 前列腺环素 · 血栓素

其它	胆汁酸 · 大麻碱 (1, 2, 未命名 (18, 55, 119)) · EB病毒诱导2 · 雌激素 · 游离脂肪酸 (1, 2, 3, 4) · 乳酸 · 溶血磷脂酸 (1, 2, 3, 4, 5, 6) · 溶血磷脂受体 (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) · 烟酸 (1, 2) · 酮戊二酸 · 血小板活化因子 · 鞘氨醇基-1-磷酸盐 (1, 2, 3, 4, 5) · 琥珀酸

肽

神经肽	B/W (1, 2) · FF (1, 2) · S · Y (1, 2, 4, 5) · 神经调节肽 (B, U (1, 2)) · 神经降压素 (1, 2)

其它	过敏毒素 (C3a, C5a) · 血管紧张素(1, 2) · 爱佩琳 · 铃蟾肽 (BRS3, 胃泌素释素, NMBR) · 缓激肽 (B1, B2) · 趋化因子 · 胆囊收缩素 (A, B) · 内皮素 (A, B) · 甲酰肽 (1, 2, 3) · 促卵泡激素 · 甘丙肽 (1, 2, 3) · γ-羟丁酸 · 促性腺激素释素 (1, 2) · 生长素 · 转移抑素 · 黄体生成素/绒毛膜促性腺激素 · MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) · 黑素皮质素 (1, 2, 3, 4, 5) · 黑色素浓集激素 (1, 2) · 胃动素 · 阿片 (δ, κ, μ, 痛敏肽 & ζ, 注意不包括σ受体) · 丘脑分泌素 (1, 2) · 催产素 · 激动素 (1, 2) · 催乳素释放肽 · 松弛素 (1, 2, 3, 4) · 生长抑素 (1, 2, 3, 4, 5) · 速激肽 (1, 2, 3) · 促甲状腺激素 · 促甲状腺激素释放激素 · 尾加压素II · 血管收缩素 (1A, 1B, 2)

杂项

孤儿受体	G蛋白耦合受体 (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)

其它	肾上腺髓质素 · 嗅觉 · 视蛋白 (3, 4, 5, 1长波, 1中波, 1短波, RGR, 类视色素受体(周视蛋白)) · 蛋白酶激活(1, 2, 3, 4) · 大脑特异表达

类型B: 类分泌素受体

孤儿受体	G蛋白耦合受体 (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)

其它	脑血管生成抑制受体 (1, 2, 3) · 钙粘蛋白 (1, 2, 3) · 降钙素 · 降钙素受体类似受体 · CD97 · 促肾上腺皮质激素释放激素 (1, 2) · 内嵌表皮生长因子粘蛋白类激素 (1, 2, 3) · 胰高血糖激素 (胰高血糖激素, 抑胃多肽, 胰高血糖激素类肽1, 胰高血糖激素类肽2) · 生长激素释放激素 · PACAPR1 · GPR · 蛛毒素 (1, 2, 3, 表皮生长因子/蛛毒素/7跨膜域集合受体1) · 抗衰老类蛋白 · 甲状旁腺激素 (1, 2) · 促胰液素 · 血管活性肠肽 (1, 2)

类型C: 代谢型谷氨酸受体
/ 信息素

味觉	TAS1R（甜味） (1, 2, 3) · TAS2R（苦味） (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50, 60)

其它	钙敏感受体 · γ-氨基丁酸B (1, 2) · 谷氨酸受体 (代谢型 (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) · G蛋白耦合受体C族6组A型 · GPR (156, 158, 179) · 维甲酸诱导 (1, 2, 3, 4)

类型F:
卷曲 / 平滑受体

卷曲	卷曲受体 (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)

平滑	平滑受体

信号转导索引

描述	胞外神經肽生长因子细胞因子激素細胞表面受體配体门控离子通道酶联受體 G蛋白偶聯受體免疫球蛋白超家族整合素神經肽受體生長因子受體细胞因子受體胞內受體蛋白 GTP-binding MAP激酶鈣信號脂質系號路徑 hedgehog Wnt TGF-β MAPK ERK notch JAK-STAT 細胞凋亡 hippo TLR

离子通道，细胞表面受体：配体门控离子通道

半胱氨酸环受体

5-HT/血清素	5-HT₃受体 A B C D E

GABA受体	GABA_A α₁ α₂ α₃ α₄ α₅ α₆ β₁ β₂ β₃ γ₁ γ₂ γ₃ δ ε π θ GABA_A-ρ ρ₁ ρ₂ ρ₃

甘氨酸受体	α₁ α₂ α₃ α₄ β

菸鹼型乙醯膽鹼受體	单体：α1 α2 α3 α4 α5 α6 α7 α9 α10 β1 β2 β3 β4 δ ε 五聚体：(α3)₂(β4)₃ (α4)₂(β2)₃ (α7)₅ (α1)₂(β4)₃ - Ganglion type (α1)₂β1δε - Muscle type

锌激活	锌激活离子通道

谷氨酸门控离子型受体

仅能配体门控	AMPAR(1 2 3 4) 红藻氨酸受體 1 2 3 4 5

电压和配体门控	NMDAR 1 2A 2B 2C 2D 3A 3B L1A L1B

孤儿受体	GluD δ₁ δ₂

ATP门控

嘌呤受体	P2X受体 1 2 3 4 5 6 7

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