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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Tykerb, Tyverb, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a607055 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | By mouth (tablets) |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | Variable, increased with food |
| 血漿蛋白結合率 | >99% |
| 药物代谢 | Liver, mostly CYP3A-mediated (minor 2C19 and 2C8 involvement) |
| 生物半衰期 | 24 hours (repeated dosing), 14.2 hours (single dose) |
| 排泄途徑 | Mostly Feces |
| 识别信息 | |
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| CAS号 |
231277-92-2  388082-78-8
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
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| ChemSpider | |
| UNII |
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| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
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| PDB配體ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C29H26ClFN4O4S |
| 摩尔质量 | 581.06 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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拉帕替尼（INN，諾華商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉錠）是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物，以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。它是一种双酪氨酸激酶抑制剂，可中断 HER2/neu和表皮生长因子受体通路。它用于 HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。 它用于治疗肿瘤过度表达 HER 的晚期或转移性乳腺癌患者。
作用机制
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。
不良反应
拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
相互作用
在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。
外部链接
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