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拉米夫定

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拉米夫定
Lamivudine Structural Formulea V.1.svg
臨床資料
懷孕分級
给药途径 口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 86%
血漿蛋白結合率 少於36%
生物半衰期 5至7小時
排泄途徑 肾脏 (约70%)
识别信息
CAS号 134678-17-4  ✓
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
PDB配體ID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.132.250 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C8H11N3O3S
摩尔质量 229.26 g/mol

拉米夫定(英語:Lamivudine,一般稱為3TC),是一種抗反轉錄病毒藥物,用以預防及治療愛滋病,若沒有其他藥物選擇時,也可以拿來治療慢性B型肝炎。拉米夫定治療HIV-1HIV-2都很有效。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合併使用,例如齊多夫定阿巴卡維。此藥也可納入暴露後預防療法之一,用以治療可能接觸到HIV的患者 。給藥方式為口服藥水或藥錠。

常見的副作用有嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞及咳嗽;嚴重的副作用為罹患肝病乳酸性酸中毒、B型肝炎患者病情惡化。懷孕或大於三個月的患者服用此藥仍是安全的。拉米夫定是一種逆轉錄酶抑制劑,藉由阻斷反轉錄酶及B型肝炎病毒聚合酶發揮藥效;此藥可以直接服用,不一定要在飯後才能服藥。

1995年,拉米夫定獲得專利,同年美國核准使用。此藥名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為醫療系統中最有效且安全的必備藥物之一,市面上可取得拉米夫定的通用名藥物。2014年,在開發中國家的批發價約為每天0.06美元;2015年,在美國的標準一個月份藥費高於200美元。

历史

拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。

作用机制

拉米夫定是一种胞苷类似物,能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性,活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。

拉米夫定口服后迅速被吸收,生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障

註釋

外部連結


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