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芬太尼
臨床資料 | |
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商品名 | Actiq, Duragesic, Fentora, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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依賴性 | Very high |
给药途径 | Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch |
藥物類別 | 鴉片類藥物 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 92%(經皮膚吸收) 89%(intranasal) 50%(buccal) 33%(口服) |
血漿蛋白結合率 | 80-85% |
药物代谢 | 肝,主要通過CYP3A4 |
藥效起始時間 | 5分鐘 |
生物半衰期 |
IV: 6分鐘 (T1/2 α) 1小時 (T1/2 β) 16小時 (T1/2 ɣ) Intranasal: 6.5小時 Transdermal: 20-27小時 Sublingual/buccal(單劑量):2.6-13.5小時 |
作用時間 | IV: 30-60分鐘 |
排泄途徑 | Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug) |
识别信息 | |
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CAS号 | 437-38-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.468 |
化学信息 | |
化学式 | C22H28N2O |
摩尔质量 | 336.471 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 87.5 °C(189.5 °F) |
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芬太尼(英语:Fentanyl)是一種強效的類鴉片止痛劑,起效迅速而作用時間極短。它是腦中μ-鴉片受體的強力激動劑。芬太尼比嗎啡效力高50至100倍。但一些為了模擬芬太尼之藥理作用的芬太尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍 ,如 Carfentanil。如過量使用,嚴重者將會引發呼吸困難死亡。
歷史
在哌替啶鹽酸鹽(也稱為哌替啶,市售為杜冷丁)的醫療使用開始後,保羅·揚森最先在1960年製造出芬太尼。揚森通過測定結構相關的藥物哌替啶的類似物用於鴉片樣物質活性,開發了芬太尼。芬太尼的廣泛使用引發了檸檬酸芬太尼的生產(鹽酸芬太尼和檸檬酸組合1:1化學計量),而使芬太尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為全身麻醉劑。
在1990年代中期,芬太尼貼片先被用做安寧緩和醫療藥物。接下來的十年,又有了芬太尼棒棒糖、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的舌下噴劑。截至2012年,芬太尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。2013年,全球共使用了1700公斤(3,750磅)芬太尼。
芬太尼也被用作娛樂性用藥,導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。不當醫療使用也導致了死亡案例。芬太尼具有相對較廣的治療指數(270),使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑;然而,其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的芬太尼。
此外,2002年10月發生的莫斯科歌劇院脅持事件中,俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻,造成130人因芬太尼的不良反应死亡。军事上,美國空軍空降搜救組和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。
美国疾病控制与预防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於芬太尼及其類似結構化合物過量。2021年12月15日,美國財政部以打擊芬太尼等藥物濫用成癮問題为由,對中國、巴西、哥倫比亞、墨西哥4國的15間實體和10名個人實施制裁,其中包括中國4間企業和1名個人。美国指控這些企業和個人參與全球非法藥物貿易。
芬太尼的濫用成癮,長期困擾美國、墨西哥。墨西哥總統羅培茲歐布拉多在2023年5月6日表示,墨國政府已掌握證據,芬太尼並非在墨西哥境內生產,而是從中國走私而來。據報導,走私芬太尼的貨輪是由中國的青島啟航,經南韓釜山港,抵達墨西哥。美國政府多次指稱中國是生產及走私芬太尼的主要地區,最後經由墨西哥進入美國。
参考资料
參見
外部連結
维基共享资源中相关的多媒体资源:芬太尼 |
- National Institute of Health (NIH) Medline Plus: Fentanyl Buccal (Transmucosal) (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- US DEA information: Fentanyl
- Fentanyl: Emergency Response Database. National Institute for Occupational Safety and Health (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Fentanyl (页面存档备份,存于互联网档案馆)
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