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芬太尼

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芬太尼
Fentanyl2DCSD.svg
Fentanyl-xtal-3D-balls.png
臨床資料
商品名 Actiq, Duragesic, Fentora, others
AHFS/Drugs.com Monograph
核准狀況
懷孕分級
  • : C
依賴性 Very high
给药途径 Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch
藥物類別 鴉片類藥物
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 92%(經皮膚吸收)
89%(intranasal)
50%(buccal)
33%(口服)
血漿蛋白結合率 80-85%
药物代谢 ,主要通過CYP3A4
藥效起始時間 5分鐘
生物半衰期 IV: 6分鐘 (T1/2 α)
1小時 (T1/2 β)
16小時 (T1/2 ɣ)
Intranasal: 6.5小時
Transdermal: 20-27小時
Sublingual/buccal(單劑量):2.6-13.5小時
作用時間 IV: 30-60分鐘
排泄途徑 Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)
识别信息
CAS号 437-38-7  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.006.468 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C22H28N2O
摩尔质量 336.471 g/mol
3D模型(JSmol
熔点 87.5 °C(189.5 °F)

芬太尼(英语:Fentanyl)是一種強效的類鴉片止痛劑,起效迅速而作用時間極短。它是腦中μ-鴉片受體的強力激動劑。芬太尼比嗎啡效力高50至100倍。但一些為了模擬芬太尼之藥理作用的芬太尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍 ,如 Carfentanil。如過量使用,嚴重者將會引發呼吸困難死亡。

歷史

哌替啶鹽酸鹽(也稱為哌替啶,市售為杜冷丁)的醫療使用開始後,保羅·揚森最先在1960年製造出芬太尼。揚森通過測定結構相關的藥物哌替啶的類似物用於鴉片樣物質活性,開發了芬太尼。芬太尼的廣泛使用引發了檸檬酸芬太尼的生產(鹽酸芬太尼和檸檬酸組合1:1化學計量),而使芬太尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為全身麻醉劑

在1990年代中期,芬太尼貼片先被用做安寧緩和醫療藥物。接下來的十年,又有了芬太尼棒棒糖、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的舌下噴劑。截至2012年,芬太尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。2013年,全球共使用了1700公斤(3,750磅)芬太尼。

芬太尼也被用作娛樂性用藥,導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。不當醫療使用也導致了死亡案例。芬太尼具有相對較廣的治療指數(270),使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑;然而,其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的芬太尼。

此外,2002年10月發生的莫斯科歌劇院脅持事件中,俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻,造成130人因芬太尼的不良反应死亡。军事上,美國空軍空降搜救組瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。

“芬太尼棒棒糖”的包装及样品,400 mcg

美国疾病控制与预防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於芬太尼及其類似結構化合物過量。2021年12月15日,美國財政部以打擊芬太尼等藥物濫用成癮問題为由,對中國巴西哥倫比亞墨西哥4國的15間實體和10名個人實施制裁,其中包括中國4間企業和1名個人。美国指控這些企業和個人參與全球非法藥物貿易。

芬太尼的濫用成癮,長期困擾美國、墨西哥。墨西哥總統羅培茲歐布拉多在2023年5月6日表示,墨國政府已掌握證據,芬太尼並非在墨西哥境內生產,而是從中國走私而來。據報導,走私芬太尼的貨輪是由中國的青島啟航,經南韓釜山港,抵達墨西哥。美國政府多次指稱中國是生產及走私芬太尼的主要地區,最後經由墨西哥進入美國。

参考资料

參見

外部連結


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