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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Amitrip, Elevil, Endep, Levate |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682388 |
| 核准狀況 |
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| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | 口服，肌注 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 30–60%因经过首过代谢 |
| 血漿蛋白結合率 | 96% |
| 药物代谢 | 肝脏 (CYP2D6) |
| 生物半衰期 | 22.4 小时(26 hr for active metabolite, nortriptyline) |
| 排泄途徑 | 肾脏 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 |
50-48-6  549-18-8（hydrochloride） |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard |
100.000.038 
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| 化学信息 | |
| 化学式 | C20H23N |
| 摩尔质量 | 277.403 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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阿米替林（Amitriptyline），商品名稱Elavil，是使用最广泛的一种止痛药。 阿米替林可以治疗许多精神障碍，包括重度抑郁症和焦虑症，有时候也用来治疗精神病、注意力缺陷多动障碍（ADHD，多动症）和双相情感障碍。阿米替林也可以預防偏头痛、治療包括纖維肌痛症及疱疹後神經痛在内的神經性疼痛，偶爾也會被用於治療失眠。該藥屬於口服藥物。
常見的副作用包含口乾、視覺障礙、姿位性低血壓、嗜睡，以及便秘等等。嚴重的副作用可能會造成癲癇發作、尿滯留、青光眼，或是其他心臟問題，25歲以下的用藥者甚至會有增加自殺念頭的風險。該藥切忌與单胺氧化酶抑制剂或希塞菩等藥物合用。妊娠時服用阿米替林可能具有風險，哺乳期間用藥目前認為是安全的。該藥為使用最廣泛的一種三環類抗抑鬱藥（TCA），然其詳細機轉仍不清楚。
在1960年首次發現阿米替林，並於1961年被美國食品藥品監督管理局核准。該藥列名世界衛生組織基本藥物標準清單當中，為基礎醫療體系的必備用藥之一。該藥屬於通用名藥物，2014年每劑的批發價價格區間位於0.01至0.04美金之間，美國境內則約一劑0.20美金左右。
作用机制
| 受体 | Ki [nM] (阿米替林) |
Ki [nM] (去甲替林) |
|---|---|---|
| SERT | 3.13 | 16.5 |
| NET | 22.4 | 4.37 |
| DAT | 5380 | 3100 |
| 5-HT1A | 450 | 294 |
| 5-HT1B | 840 | - |
| 5-HT2A | 4.3 | 5 |
| 5-HT2C | 6.15 | 8.5 |
| 5-HT6 | 103 | 148 |
| 5-HT7 | 114 | - |
| H1 | 1.1 | 15.1 |
| H3 | 1000 | - |
| H4 | 33.6 | - |
| M1 | 12.9 | 40 |
| M2 | 11.8 | 110 |
| M3 | 25.9 | 50 |
| M4 | 7.2 | 84 |
| M5 | 19.9 | 97 |
| α1 | 24 | 55 |
| α2 | 690 | 2030 |
| D1 | 89 | - |
| D2 | 1460 | 2570 |
| D3 | 206 | - |
| D5 | 170 | - |
| σ | 300 | 2000 |
備註
引用
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