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苯巴比妥
臨床資料 | |
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给药途径 | 口服、直肠、肌肉注射和静脉注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | >95% |
血漿蛋白結合率 | 20 - 45% |
药物代谢 | 肝脏(主要为CYP2C19) |
生物半衰期 | 53 - 118 小时 |
排泄途徑 | 通过肾脏排出 |
识别信息 | |
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CAS号 | 50-06-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.007 |
化学信息 | |
化学式 | C12H12N2O3 |
摩尔质量 | 232.235 g/mol |
苯巴比妥(Phenobarbital或Phenobarbitone),也稱為魯米那(Luminal),是一種巴比妥類的鎮靜劑及安眠藥。該藥物是世界衛生組織對於開發中國家治療特定癲癇的建議用藥。已開發國家則通常專門用來治療新生兒癲癇發作,成人及青少年則建議使用其他藥物。苯巴比妥可透過靜脈注射、肌肉注射,或口服給藥。通常癲癇重積狀態會以注射方式給藥,因為藥效作用較迅速。苯巴比妥有時會被用於治療失眠症、焦慮症、藥物戒斷症,以及手術輔助用途。靜脈注射給藥的藥效通常會在五分鐘內作用,口服則需半個小時。藥效則通常會維持4小時至2天之久。
苯巴比妥在1912年發現,是仍在使用的抗驚厥劑中歷史最久的。苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的藥品,是基礎醫療必備的藥品之一,其價格也是抗驚厥劑中最便宜的,一年約需要美金5元。不過因為苯巴比妥在一些國家是管制用藥,因此在這些國家可能不容易取得。
性质
纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末,无臭,味微苦,微溶于水,易溶于乙醇、氯仿和苯,熔点174℃。警示标准词有:R24。
苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应,生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应,生成橙黄色产物,并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应,生成玫瑰红色产物。
合成路线
苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯,然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合,得到苯基乙基丙二酸二乙酯,再与尿素环合,即生成苯巴比妥。
副作用
苯巴比妥是一種巴比妥鹽,藉由增加抑制性神經傳導物質氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡與呼吸抑制。長期使用後往往會有濫用與戒斷的問題。甚至有增加自殺機率的可能。苯巴比妥在美國的懷孕用藥等級是B或D,在澳洲則是等級D,指的是如果在懷孕期間服用可能會造成傷害。如果在母乳哺育期間使用,可能導致嬰兒意識昏沉。對於肝腎功能不佳的患者與年長患者,建議降低劑量。
外部連接
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