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艾司佐匹克隆
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臨床資料 | |
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商品名 | Lunesta |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a605009 |
核准狀況 |
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依賴性 | 中等 |
给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 52–59% |
药物代谢 | 肝脏中氧化以及去甲基化(CYP3A4与CYP2E1酶催化) |
生物半衰期 | 6小时 |
排泄途徑 | 肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 138729-47-2 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.149.304 |
化学信息 | |
化学式 | C17H17ClN6O3 |
摩尔质量 | 388.808 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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艾司佐匹克隆是一種非苯二氮類的短期鎮定慛眠劑,是一種有活性的佐匹克隆右旋異構物;是一种环吡咯酮类化合物。
醫藥用途
主要被用於治療失眠,通常用在短期治療,長期治療容易成癮。
這類型的藥物比較常被開給老人使用;和苯二氮類的比較起來,它的副作用比較少而且效果比較顯著比較快,因此對於忍受力比較弱的老人相當適合。
副作用
艾司佐匹克隆相對於消旋的佐匹克隆有較少抗膽鹼的副作用
- 常見症狀:口中有不舒服的苦味和金屬味、頭痛、胸痛、感冒症狀、嘴巴乾、白天睡意濃厚、頭昏、腸胃不適、性慾降低等。
- 較少見的症狀:疹、搔癢、不協調、背痛、排尿疼痛等。
如果服用此藥物之後沒有馬上入睡或只有短暫入睡,醒來時會有頭暈以及其他的一些症狀。
依賴性
使用苯二氮類或非苯二氮類的藥物(如艾司佐匹克隆),都會造成精神上和身體上對此藥物的依賴性;對於有酗酒和藥物濫用習慣的人,更是有更大的可能性成癮;而身體對此種藥物的忍耐性,會隨著時間而增加,進而促使服用者增加服用量。
過量服用
服用過量是危險的,如果服用過量會導致精神狀態遲鈍,冠狀動脈血管痙攣和長期昏迷(長達48小時)德克薩斯州毒物控制中心報告,在2005-2006年期間有525的人服用此藥物過量,在得克薩斯州的記錄,其中大部分是故意自殺未遂。如果在一個小時內服用過量,可以經由活性碳或是洗胃的方式治療。如果服用過量的時間超過一個小時以上就有潛在的致命危機,過量的症狀可以藉由靜脈注射氟马西尼,不过不建議這種混和過量。
藥理
作为一种GABAA受体激动剂,艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮類上。此種藥物的口服吸收很快,約1~1.3小時可以達到巔峰;它的半衰期大概為六個小時,經由氧化或去甲基來代謝。
爭議
經過調查發現市面上的失眠藥大部分都由一個藥廠生產,因此有人覺得他們並沒有仔細討論過副作用的影響,因此可能造成失眠慢性病的增加,或相關癌症的發生率增加;因此認為此種藥物副作用的部分應該要進行更透徹的研究。
相關
參考文獻
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