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扎考必利

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扎考必利

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**扎考必利**
臨床資料

ATC碼	无
识别信息
IUPAC命名法 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-(quinuclidin-3-yl)benzamide
CAS号	90182-92-6
PubChem CID	108182
IUPHAR/BPS	245
ChemSpider	97262^N
UNII	9GN3OT4156
ChEMBL	ChEMBL18041^N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1048251
化学信息
化学式	C₁₅H₂₀ClN₃O₂
摩尔质量	309.79 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES COC1=CC(=C(C=C1C(=O)NC2CN3CCC2CC3)Cl)N
InChI InChI=1S/C15H20ClN3O2/c1-21-14-7-12(17)11(16)6-10(14)15(20)18-13-8-19-4-2-9(13)3-5-19/h6-7,9,13H,2-5,8,17H2,1H3,(H,18,20)^N Key:FEROPKNOYKURCJ-UHFFFAOYSA-N^N

扎考必利（英语：Zacopride），或译为查可必利，是5-HT₃受体的有效拮抗剂和5-HT₄受体的激动剂。它在动物模型中具有抗焦虑和促智作用，其中(R)-(+)-对映体是更活跃的形式。它还具有止吐和促呼吸作用，在动物研究中既能减少睡眠呼吸暂停，又能逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。早期的动物试验还表明，给予扎考必利可以减少对乙醇的偏好和消耗。

发现扎考必利在400微克的剂量下显着增加人类受试者的醛固酮水平达180分钟。人们认为这是通过刺激肾上腺上的5-HT₄受体来实现的。扎考必利在体外应用于人肾上腺时也能刺激醛固酮分泌。肾素、促肾上腺皮质激素或皮质醇水平未观察到显着变化。

扎考必利已在治疗精神分裂症的临床试验中进行了测试，但未获成功。

参考资料

5-羟色胺受体調節劑

5-HT₁受體

5-HT_1A

受體激動劑：8-OH-DPAT Adatanserin 苯丙胺抗抑郁药（如：etoperidone、nefazodone、trazodone、vilazodone、vortioxetine） Atypical antipsychotic（如：阿立哌唑、asenapine、氯氮平、lurasidone、喹硫平、ziprasidone） Azapirone（如：丁螺環酮、eptapirone、gepirone、perospirone、坦度螺酮） Bay R 1531 Befiradol BMY-14802 Cannabidiol Dimemebfe 多巴胺 Ebalzotan Eltoprazine 麥角靈（如：溴隱亭、cabergoline、dihydroergotamine、麦角胺、lisuride、麥角酸二乙酰胺、methylergometrine (methylergonovine)、methysergide、pergolide） F-11461 F-12826 F-13714 F-14679 F-15063 F-15599 Flesinoxan 氟班色林 Flumexadol Lesopitron LY-293284 LY-301317 mCPP MKC-242 Naluzotan NBUMP Osemozotan Oxaflozane Pardoprunox Piclozotan Rauwolscine Repinotan Roxindole RU-24969 S-14506 S-14671 S-15535 Sarizotan 血清素 SSR-181507 Sunepitron Tryptamines（如：5-CT、5-甲氧基二甲基色胺、5-MT、蟾毒色胺、二甲基色胺、吲哚瑞酯、N-Me-5-HT、脱磷酸裸盖菇素、裸盖菇素） TGBA01AD U-92016A Urapidil Vilazodone Xaliproden 育亨宾

受體拮抗劑Atypical antipsychotic（如：iloperidone、維思通、sertindole） AV965 Β受体阻断药（如：alprenolol、cyanopindolol、iodocyanopindolol、oxprenolol、pindobind、pindolol、普萘洛尔、tertatolol） BMY-7378 CSP-2503 Dotarizine 麥角靈（如：metergoline） Flopropione GR-46611 Isamoltane Lecozotan Mefway Metitepine (methiothepin) MIN-117 (WF-516) MPPF NAN-190 Robalzotan S-15535 SB-649915 SDZ 216-525 Spiperone Spiramide Spiroxatrine UH-301 WAY-100135 WAY-100635 Xylamidine

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：麦角新碱）

5-HT_1B

受體激動劑：CGS-12066A CP-93129 CP-94253 CP-122,288 CP-135807 Eltoprazine 麥角靈（如：溴隱亭、dihydroergotamine、麦角胺、methylergometrine (methylergonovine)、methysergide、pergolide） mCPP RU-24969 血清素 Triptan（如：avitriptan、donitriptan、eletriptan、舒马曲坦、佐米曲普坦） TFMPP Tryptamines（如：5-BT、5-CT、5-MT、二甲基色胺） Vortioxetine

受體拮抗劑AR-A000002 Elzasonan 麥角靈（如：metergoline） GR-127935 Isamoltane LY-393558 Metitepine (methiothepin) SB-216641 SB-224289 SB-236057 育亨宾

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：cabergoline、麦角新碱、lisuride）

5-HT_1D

受體激動劑：CP-122,288 CP-135807 CP-286601 麥角靈（如：溴隱亭、cabergoline、dihydroergotamine、麦角胺、麥角酸二乙酰胺、methysergide） GR-46611 L-694247 L-772405 mCPP PNU-109291 PNU-142633 血清素 TGBA01AD Triptan（如：almotriptan、avitriptan、donitriptan、eletriptan、frovatriptan、naratriptan、利扎曲坦、舒马曲坦、佐米曲普坦） Tryptamines（如：5-BT、5-CT、5-Et-DMT、5-MT、5-(Nonyloxy) tryptamine、二甲基色胺）

受體拮抗劑Alniditan BRL-15572 Elzasonan 麥角靈（如：metergoline） GR-127935 Ketanserin LY-310762 LY-367642 LY-393558 LY-456219 LY-456220 Metitepine (methiothepin) 米塞林 Ritanserin 育亨宾 Ziprasidone

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：lisuride、lysergol、pergolide）

5-HT_1E

受體激動劑：BRL-54443 麥角靈（如：methysergide）血清素 Triptan（如：eletriptan） Tryptamines（如：色胺）

受體拮抗劑Metitepine (methiothepin)

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：麦角新碱、lysergol、methylergometrine (methylergonovine)

5-HT_1F

受體激動劑：BRL-54443 CP-122,288 麥角靈（如：溴隱亭、lysergol、methylergometrine (methylergonovine) methysergide） Lasmiditan LY-334370 血清素 Triptan（如：eletriptan、naratriptan、舒马曲坦） Tryptamines（如：5-MT）

受體拮抗劑米塞林 Metitepine (methiothepin)

5-HT2受體

5-HT_2A

受體激動劑：25H/NB series（如：25I-NBF、25I-NBMD、25I-NBOH、25I-NBOMe、25B-NBOMe、25C-NBOMe、25TFM-NBOMe、2CBCB-NBOMe、25CN-NBOH、2CBFly-NBOMe） 2Cs（如：2C-B、2C-E、2C-I、2C-T-2、2C-T-7、2C-T-21） 2C-B-FLY 2CB-Ind 5-甲氧基色胺衍生物（5-MeO-DET、5-MeO-DiPT、5-甲氧基二甲基色胺、5-MeO-DPT） α-Alkyltryptamine（如：5-Cl-αMT、5-Fl-αMT、5-MeO-αET、5-MeO-αMT、α-Me-5-HT、αET、αMT） AL-34662 AL-37350A Bromo-DragonFLY Dimemebfe DMBMPP DOx（如：布苯丙胺、DOC、DOI、DOM）依法韦仑麥角靈（如：1P-LSD、ALD-52、溴隱亭、cabergoline、ergine (LSA)、麦角胺、lisuride、LA-SS-Az、LSB、LSD、LSD-Pip、LSH、LSP、methylergometrine (methylergonovine)、pergolide） Flumexadol Jimscaline Lorcaserin MDxx（如：MDA、MDMA、MDOH、MMDA） O-4310 Oxaflozane PHA-57378 PNU-22394 PNU-181731 RH-34 苯乙胺衍生物（如：lophophine、麦司卡林）哌嗪（如：BZP、mCPP、quipazine、TFMPP）血清素 TCB-2 TFMFly Tryptamines（如：5-BT、5-CT、蟾毒色胺、DET、DiPT、二甲基色胺、DPT、脱磷酸裸盖菇素、裸盖菇素、色胺）

受體拮抗劑5-I-R91150 5-MeO-NBpBrT AC-90179 Adatanserin Altanserin AMDA APD-215 Atypical antipsychotic（如：amperozide、阿立哌唑、asenapine、blonanserin、carpipramine、clocapramine、clorotepine、氯氮平、fluperlapine、gevotroline、iloperidone、melperone、mosapramine、ocaperidone、奥氮平、帕利哌酮、喹硫平、維思通、sertindole、zicronapine、ziprasidone、zotepine） Cinanserin CSP-2503 Cyproheptadine Deramciclane Dotarizine Eplivanserin 麥角靈（如：amesergide、LY-53857、LY-215840、mesulergine、metergoline、methysergide、sergolexole） Etoperidone Fananserin 氟班色林 Glemanserin Irindalone Ketanserin KML-010 Lubazodone LY-393558 Medifoxamine Mepiprazole Metitepine (methiothepin) MIN-101 Naftidrofuryl Nantenine Nefazodone Pelanserin Phenoxybenzamine Pimavanserin Pirenperone Pizotifen Pruvanserin Rauwolscine Ritanserin S-14671 Sarpogrelate Setoperone Spiperone Spiramide SR-46349B TGBA01AD Teniloxazine Temanogrel 四环类抗抑郁药（如：amoxapine、aptazapine、esmirtazapine、maprotiline、米塞林、米氮平） Trazodone 三环类抗抑郁药（如：阿米替林） Typical antipsychotic（如：氯丙嗪、fluphenazine、氟哌啶醇、loxapine、perphenazine、哌迷清、pipamperone、prochlorperazine、thioridazine、thiothixene、trifluoperazine） Volinanserin Xylamidine 育亨宾

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：dihydroergotamine、麦角新碱、nicergoline） MIN-117 (WF-516)

5-HT2B受體

受體激動劑：4-Methylaminorex Aminorex Amphetamines (eg.、chlorphentermine、cloforex、dexfenfluramine、氟苯丙胺、levofenfluramine、norfenfluramine） BW-723C86 DOx（如：布苯丙胺、DOC、DOI、DOM）麥角靈（如：cabergoline、dihydroergocryptine、dihydroergotamine、麦角胺、methylergometrine (methylergonovine)、methysergide、pergolide） MDxx（如：MDA、MDMA、MDOH、MMDA）哌嗪（如：mCPP） PNU-22394 Ro60-0175 血清素 Tryptamines（如：5-BT、5-CT、5-MT、α-Me-5-HT、蟾毒色胺、DET、DiPT、二甲基色胺、DPT、脱磷酸裸盖菇素、裸盖菇素、色胺）

受體拮抗劑阿戈美拉汀 Asenapine Cyproheptadine EGIS-7625 麥角靈（如：amesergide、溴隱亭、lisuride、LY-53857、LY-272015、mesulergine） Ketanserin LY-393558 Metadoxine Metitepine (methiothepin) Pirenperone 普萘洛尔 PRX-08066 Rauwolscine Ritanserin RS-127445 Sarpogrelate SB-200646 SB-204741 SB-206553 SB-215505 SB-221284 SB-228357 SDZ SER-082 Tegaserod 四环类抗抑郁药（如：amoxapine、米塞林） TIK-301 育亨宾

未知機轉或尚未分類：麥角靈（如：麦角新碱）

5-HT_2C

受體激動劑：2Cs（如：2C-B、2C-E、2C-I、2C-T-2、2C-T-7、2C-T-21） 5-甲氧基色胺衍生物（5-MeO-DET、5-MeO-DiPT、5-甲氧基二甲基色胺、5-MeO-DPT） α-Alkyltryptamine（如：5-Cl-αMT、5-Fl-αMT、5-MeO-αET、5-MeO-αMT、α-Me-5-HT、αET、αMT） A-372159 AL-38022A Alstonine CP-809101 Dimemebfe DOx（如：布苯丙胺、DOC、DOI、DOM）麥角靈（如：ALD-52、cabergoline、dihydroergotamine、ergine (LSA)、麦角胺、lisuride、LA-SS-Az、LSB、LSD、LSD-Pip、LSH、LSP、pergolide） Flumexadol Lorcaserin MDxx（如：MDA、MDMA、MDOH、MMDA） MK-212 Org 12962 Org 37684 Oxaflozane PHA-57378 苯乙胺衍生物（如：lophophine、麦司卡林）哌嗪（如：阿立哌唑、BZP、mCPP、quipazine、TFMPP） PNU-22394 PNU-181731 Ro60-0175 Ro60-0213 血清素 Tryptamines（如：5-BT、5-CT、蟾毒色胺、DET、DiPT、二甲基色胺、DPT、脱磷酸裸盖菇素、裸盖菇素、色胺） Vabicaserin WAY-629 WAY-161503 YM-348

受體拮抗劑Adatanserin 阿戈美拉汀 Atypical antipsychotic（如：asenapine、clorotepine、氯氮平、fluperlapine、iloperidone、melperone、奥氮平、帕利哌酮、喹硫平、維思通、sertindole、ziprasidone、zotepine） Captodiame CEPC Cinanserin Cyproheptadine Deramciclane Dotarizine Eltoprazine 麥角靈（如：amesergide、溴隱亭、LY-53857、LY-215840、mesulergine、metergoline、methysergide、sergolexole） Etoperidone 氟西汀 FR-260010 Irindalone Ketanserin Ketotifen Latrepirdine (dimebolin) Medifoxamine Metitepine (methiothepin) Nefazodone Pirenperone Pizotifen 普萘洛尔 Ritanserin RS-102221 S-14671 SB-200646 SB-206553 SB-221284 SB-228357 SB-242084 SB-243213 SDZ SER-082 Tedatioxetine 四环类抗抑郁药（如：amoxapine、aptazapine、esmirtazapine、maprotiline、米塞林、米氮平） TIK-301 Trazodone 三环类抗抑郁药（如：阿米替林、nortriptyline） Typical antipsychotic（如：氯丙嗪、loxapine、哌迷清、pipamperone、thioridazine） Xylamidine

未知機轉或尚未分類：依法韦仑麥角靈（如：麦角新碱、methylergometrine (methylergonovine)）

5-HT₃ – 5-HT₇受体

5-HT₃

受體激動劑：醇（如：1-丁醇、乙醇、2,2,2-三氯乙醇）氯苯基双胍苯基双胍哌嗪（如：苄基哌嗪、间氯苯基哌嗪、喹哌嗪） RS-56812 血清素 SR-57227 SR-57227A 色胺类似物（如：2-甲基-5-羟色胺、5-羧基酰氨基色胺、蟾蜍特尼定）挥发物/气体（如：氟烷、异氟醚、甲苯、1,1,1-三氯乙烷） YM-31636

受體拮抗劑：阿洛司琼安吡托林 Arazasetron AS-8112 非典型抗精神病药物（如：氯氮平、奥氮平、喹硫平）阿扎司琼巴他必利贝美司琼西兰司琼 CSP-2503 达佐必利多拉司琼高良姜萜内酯格拉司琼羟基安非他酮来立司琼美金刚胺昂丹司琼帕洛诺司琼拉莫司琼伦扎必利利卡司琼替达西汀四环类抗抑郁药（如：阿莫沙平、米塞林、米氮平）侧柏酮托烷色林托烷司琼典型抗精神病药物（如：洛沙平）挥发物/气体（如：一氧化二氮、七氟醚、氙）伏硫西汀扎考必利扎托司琼

未知機轉或尚未分類：LY-53857 哌嗪（如：萘基哌嗪）

5-HT₄

受體激動劑：5-MT BIMU8 卡培色罗西尼必利西沙必利 CJ-033466 达佐必利甲氧氯普胺米沙必利莫沙必利普卢卡必利 PRX-03140 伦扎必利 RS-67,333 RS-67,506 血清素替加色罗乌司拉必利维司曲格扎考必利

受體拮抗劑：GR-113808 GR-125487 赖氨酸哌波色罗 RS-39604 RS-67532 SB-203186 SB-204070

5-HT_5A

受體激動劑：麦角灵（如：2-Br-LSD (BOL-148)、麦角胺、麦角酸二乙酰胺）血清素色胺类似物（如：5-羧基酰氨基色胺）缬草烯酸

受體拮抗劑：阿塞那平 Latrepirdine 甲硫替平利坦色林 SB-699551

未知機轉或尚未分類：麦角灵（如：甲麦角林、美西麦角）哌嗪（如：萘基哌嗪）

5-HT₆

受體激動劑：麦角灵（如：二氢麦角克碱、二氢麦角胺、麦角胺、麦角乙脲、麦角酸二乙酰胺、美舒麦角、甲麦角林、美西麦角）血清素色胺类似物（如：2-甲基-5-羟色胺、5-苄氧基色胺、5-羧基酰氨基色胺、5-MT、蟾毒色胺、E-6801、E-6837、EMD-386088、EMDT、LY-586713、N-Me-5-HT、ST-1936、色胺） WAY-181187 WAY-208466

受體拮抗劑：ABT-354 非典型抗精神病药物（如：阿立哌唑、阿塞那平、氯替平、氯氮平、氟扑来平、伊潘立酮、奥氮平、替螺酮） AVN-101 AVN-211 AVN-322 AVN-397 BGC20-760 BVT-5182 BVT-74316 Cerlapirdine EGIS-12,233 GW-742457 Idalopirdine 酮色林 Latrepirdine 甲硫替平 MS-245 PRX-07034 利坦色林 Ro04-6790 Ro 63-0563 SB-258585 SB-271046 SB-357134 SB-399885 SB-742457 四环类抗抑郁药（如：阿莫沙平、米塞林）三环类抗抑郁药（如：阿米替林、氯米帕明、多塞平、去甲替林） Typical antipsychotic（如：氯丙嗪、洛沙平）

未知機轉或尚未分類：麦角灵（如：2-溴-LSD、溴隐亭、麦角腈、培高利特）哌嗪（如：萘基哌嗪）

5-HT₇

受體激動劑：8-OH-DPAT AS-19 Bifeprunox E-55888 麦角灵（如：麦角酸二乙酰胺） LP-12 LP-44 RU-24969 沙立佐坦血清素曲坦类（如：夫罗曲坦）色胺类似物（如：5-羧基酰氨基色胺、5-MT、蟾毒色胺、N-甲基血清素）

受體拮抗劑：非典型抗精神病药物（如：氨磺必利、阿立哌唑、阿塞那平、氯替平、氯氮平、氟扑来平、奥氮平、利培酮、舍吲哚、替螺酮、齐拉西酮、佐替平）布他拉莫 DR-4485 EGIS-12233 麦角灵（如：2-溴-LSD、安麦角、溴隐亭、卡麦角林、二氢麦角胺、麦角胺、LY-53857、LY-215840、美舒麦角、甲麦角林、美西麦角、麦角克索） JNJ-18038683 酮色林 LY-215840 甲硫替平利坦色林 SB-258719 SB-258741 SB-269970 SB-656104 SB-656104A SB-691673 SLV-313 SLV-314 螺哌隆 SSR-181507 四环类抗抑郁药（如：阿莫沙平、马普替林、米塞林、米氮平）三环类抗抑郁药（如：阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪）典型抗精神病药物（如：醋奋乃静、氯丙嗪、氯普噻吨、氟奋乃静、洛沙平、哌迷清）伏硫西汀

未知機轉或尚未分類：麦角灵 (e.g., 麦角乙脲, 培高利特) 哌嗪s (e.g., 萘基哌嗪)

參見： Receptor/signaling modulators

Adrenergics

Dopaminergics

Melatonergics

Monoamine reuptake inhibitors和releasing agents

Monoamine metabolism modulators

Monoamine neurotoxins