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多替拉韦

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多替拉韦
Dolutegravir.svg
Dolutegravir ball-and-stick model.png
臨床資料
商品名 特威凯(Tivicay)
其他名稱 GSK572, S-349572
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a613043
核准狀況
懷孕分級
给药途径 口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 n/a
血漿蛋白結合率 ≥98.9%
药物代谢 肝脏代谢(UGT1A1和CYP3A)
生物半衰期 14小时
排泄途徑 肠道排泄(53%)和肾脏排泄(18.9%)
识别信息
CAS号 1051375-16-6  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.237.735 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C20H19F2N3O5
摩尔质量 419.38 g·mol−1
3D模型(JSmol

多替拉韦Dolutegravir,缩写:DTG,商品名特威凯)是一种口服抗逆转录病毒药物,临床应用其钠盐的形式(多替拉韦钠)与其他药物一起用于治疗艾滋病。该药还可作为暴露后预防的一部分用于预防潜在暴露后的HIV感染。该药是一种HIV 整合酶链转移抑制剂,可阻断病毒复制所需的 HIV 整合酶的功能。

多替拉韦于2013年在美国被批准单药或与其他药物联用治疗艾滋病。它是世界卫生组织基本药物。2019年,世界卫生组织建议将多替拉韦作为所有HIV感染者的一线治疗方法。

临床应用

多替拉韦被FDA批准用于HIV患者的一线治疗,包括所有未接受过治疗和既往接受治疗失败的HIV感染者。该药还被FDA批准用于12岁及以上且体重至少40公斤的青少年患者。2020年6月,FDA批准该药用于治疗年龄大于4周且体重至少3公斤的儿童患者。

在欧盟,该药被EMA批准与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗感染HIV的成人、青少年和6岁以上儿童。

不良反应

多替拉韦常见的副作用包括失眠、疲倦、腹泻高血糖和头痛。严重的副作用可能包括过敏反应肝功能异常。该药在妊娠期间使用可能会对婴儿造成伤害,目前尚不清楚该药在母乳喂养期间使用是否安全。

多替拉韦在临该药床试验中的常见副作用包括失眠和头痛,严重的副作用包括过敏反应和肝功能异常。 该药对肾功能没有影响 。

孕期用药

妊娠期间使用该药可能会对婴儿造成伤害。因此建议在使用该药时进行节育,并在开始治疗前行妊娠测试。只有在别无选择的情况下才能在孕期前三个月有限使用。

历史

2013年2月,FDA宣布将加快多替拉韦的审批流程。 2013年8月13日,该药在美国被批准用于医疗用途。 2013年11月4日,该药获得加拿大卫生部批准。 2014年1月16日,它被EMA批准在欧盟成员国使用。 2020年6月,多替拉韦获得FDA批准,用于治疗感染HIV的儿童患者

该药由葛兰素史克子公司ViiV Healthcare研发,代号为GSK572。

参见

外部链接

  • Dolutegravir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. (原始内容存档于2021-05-19). 

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