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阿地唑仑
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臨床資料 | |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
药物代谢 | 肝 |
生物半衰期 | <3小时 |
排泄途徑 | 肾 |
识别信息 | |
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CAS号 | 37115-32-5 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C19H18ClN5 |
摩尔质量 | 351.8 |
3D模型(JSmol) | |
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阿地唑仑(英语:Adinazolam),商品名Deracyn,是三唑并苯二氮䓬类镇静剂,它是与三唑环融合的苯二氮䓬类。它具有抗焦虑、抗惊厥、镇静和抗抑郁的特性。阿地唑仑由杰克逊·海丝特开发,他正在寻求增强阿普唑仑(也是他开发的)的抗抑郁特性。阿地唑仑从未获得FDA批准,也从未在公共市场上销售,但它已作为设计师药物出售。
副作用
过量使用该药物可能会造成包括肌肉无力、共济失调、构音障碍等副作用,尤其是儿童反常兴奋,以及在更严重的情况下可能会导致反射减弱、神经错乱和昏迷。
一项比较阿地唑仑(30毫克和50毫克)与地西泮、劳拉西泮和安慰剂的主观影响和滥用可能性的人体研究表明,阿地那唑仑会导致最多的“精神和身体镇静”和最大的“精神不愉快”。
药效学和药代动力学
阿地唑仑与外周型苯二氮䓬类受体结合,后者作为激动剂与GABA受体发生变构相互作用以产生抑制作用。
代谢
在1984年8月出版的《药学与药理学杂志》中报道阿地那唑仑具有活性代谢物。主要代谢物是N-去甲基阿地唑仑。与其前体相比,N-去甲基阿地唑仑对苯二氮䓬受体的亲和力大约是其前体的25倍,这说明口服给药后会产生类似苯二氮䓬的作用。多次N-脱烷基化导致二甲基氨基甲基侧链的去除,从而造成其效力的差异。其他两种代谢物是α-羟基阿普唑仑和艾司唑仑。在1986年8月的同一期刊中,塞西、弗朗西斯和戴依(Day)报道了普罗地芬抑制了N-去甲基阿地唑仑的形成。
参见
参考资料
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