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道諾黴素

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道諾黴素
Daunorubicin.svg
臨床資料
懷孕分級
给药途径 只可用於靜脈注射治療。若以肌肉注射皮下注射方式使用,將會會導致嚴重壞死
ATC碼
藥物動力學數據
药物代谢 肝臟
生物半衰期 26.7 小時
排泄途徑 膽汁及尿液
识别信息
CAS号 20830-81-3
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.040.048 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C27H29NO10
摩尔质量 527.52 g/mol
563.99 g/mol (HCl 鹽)

道諾黴素Daunorubicindaunomycin,又名柔红霉素)是一種屬於蒽环类抗生素(anthracycline)類的化學治療藥物,用於治療某些類型的癌症(如急性骨髓性白血病(AML)、急性淋巴性白血病(ALL)、慢性粒细胞性白血病(CGL)和卡波西氏肉瘤)。最早得自一種學名為Streptomyces peucetius鏈黴菌屬生物,名称来自分離出菌株的那塊土地的古老部落名-道尼人(Dauni),以及用來形容其顏色的法語單詞-rubis (紅寶石)。

道諾黴素可減緩或終止癌細胞的成長,通常使用於治療中會搭配一些其他的化療藥物,給藥方式依腫瘤的類型而定。

與阿黴素類似,道諾黴素通過插入和抑制大分子生物合成與DNA相互作用。這抑制了拓撲異構酶II的進程,該酶使DNA中的超螺旋鬆弛以進行轉錄。道諾黴素在破壞了DNA鏈以進行複制後穩定了拓撲異構酶II複合物,從而防止了DNA雙螺旋被重新密封,從而停止了複製過程。與DNA結合後,道諾黴素插入,其柔紅胺殘基指向小溝。最優先選擇的是兩個相鄰的G / C鹼基對,它們在5'側接一個A / T鹼基對。晶體學表明,道諾黴素誘導的局部退繞角為8°,並且對相鄰鹼基對和第二相鄰鹼基對產生其他構象干擾。它也可以在插入時誘導從染色質中逐出組蛋白。

外部連結


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