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甲苯咪唑

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甲苯咪唑
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臨床資料
商品名 Vermox
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682315
懷孕分級
给药途径 Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 2-10%
血漿蛋白結合率 95%
药物代谢 肝臟(大部分)
生物半衰期 3-6小時
排泄途徑 糞便、尿液(5-10%)
识别信息
CAS号 31431-39-7  ✓
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.046.017 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C16H13N3O3
摩尔质量 295.293 g/mol
3D模型(JSmol
熔点 288.5 °C(551.3 °F)

甲苯咪唑(英語:Mebendazole,簡稱MBZ),又名安樂士美鞭達唑,為治療多種寄生蟲感染的指定用藥。治療對象包含蛔蟲蟯蟲線蟲絛蟲鉤蟲滴蟲包囊蟲,以及鞭蟲類的感染。該藥屬於口服藥物。

甲苯咪唑的藥物耐受性很高。常見的副作用有頭痛、嘔吐以及耳鳴。使用過大劑量的話恐有骨髓抑制的疑慮 。在懷孕期間使用的安全性之研究尚不明確 。甲苯咪唑是種可廣泛使用苯並咪唑類的驅蟲藥劑

甲苯咪唑在1971年開始正式使用,是名列世界衛生組織基本藥物標準清單中的藥品,也是基礎醫療系統裡很重要的藥物之一。此藥也是作為通用名藥品在使用。單劑的量販價大約介於0.004到0.04美元間 。在美國,一劑的售價約為18美元。

醫療用途

甲苯咪唑為抗線蟲類寄生蟲的特效藥,包含蟯蟲线虫絛蟲鉤蟲、以及鞭蟲

此外,甲苯咪唑也可治療尚未離開消化道的初期旋毛蟲病,但離開消化道的旋毛蟲即必須以其他藥物治療,因為此藥物難溶於血。單獨使用此藥可以治療旋毛蟲輕度或中度的寄生蟲感染,但其殺蟲效果相當緩慢。若重症患者使用此藥物,則可能使寄生蟲自消化系統中逸出,導致盲腸炎、膽道問題,或腸穿孔。為了避免此問題,重症病患可以在治療前使用驅蛔靈,或完全替代甲苯咪唑。因為驅蛔靈會使蟲體癱瘓,使其由糞便排出。。甲苯咪唑很少拿來治療包囊蟲病,因為研究顯示其效果不佳。

甲苯咪唑和其他苯并咪唑类藥物對於线虫的幼虫和成虫阶段都有效,對於蛔虫和鞭虫也可以杀卵。虫体會慢的麻痹而死亡,可能要幾天後才不會在糞便中出現。

特定族群

甲苯咪唑的懷孕分級是C,會對懷孕中的動物造成影響,但對於懷孕中婦女的影響沒有足夠臨床研究,目前尚不知道此藥是否會藉哺乳影響胎兒。

不良反应

有時甲苯咪唑會造成腹泻,腹痛,和肝酶升高,在少數的案例中,甲苯咪唑會造成有危險性的低白血球計數、低血小板计数及脫髮,以及粒细胞缺乏症的風險。

藥物互相作用

卡马西平(Carbamazepine)、苯妥英(Phenytoin,或稱Diphenyl hydantoin)會降低血漿中甲苯咪唑的濃度,西咪替丁(Cimetidine) 不會顯著提昇甲苯咪唑的濃度(和西咪替丁與阿苯达唑的影響不同),和其總系統吸收不高的結果一致。

若甲苯咪唑和高劑量的甲硝唑(Metronidazole) 一起服用,會出現史蒂芬斯-強森症候群及更嚴重的中毒性表皮壞死鬆解症

藥物機制

一般認為甲苯咪唑的機制如下:選擇性地抑制寄生蟲微管的合成,破壞其腸細胞中已有的細胞質微管,使其無法攝取葡萄糖和其他營養物質,從而降低蠕蟲的活動力,最終死亡。

價格及廠商

甲苯咪唑是通用名药物,成本在美金0.004元至0.04元之間,在美國一劑約美金18元。甲苯咪唑是由像強生公司等國際廠商及一些通用藥製造商所販售。

研究

許多研究指出甲苯咪唑有潛在的抗腫瘤性質,不論是体外或是在活体的實驗,甲苯咪唑可以顯著抑制癌細胞的成長、遷移及轉移形成腎上腺皮質癌肺癌細胞經過甲苯咪唑處理後,其有絲分裂停滯,之後胱天蛋白酶活化,釋放細胞色素c,隨後細胞會凋亡死亡。甲苯咪唑會引發人類肺癌細胞的凋亡反應,效果和劑量和時間有關,也會使耐化療藥的黑色素瘤細胞因Bcl-2不活化而凋亡。

參考文獻


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