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甲巰咪唑

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甲巰咪唑
Methimazole.svg
Thiamazole ball-and-stick.png
臨床資料
商品名 Tapazole
其他名稱 thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682464
懷孕分級
  • D (US)
给药途径 口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 93%
血漿蛋白結合率
药物代谢 肝臟
生物半衰期 5-6小時
排泄途徑
识别信息
CAS号 60-56-0  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.000.439 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C4H6N2S
摩尔质量 114.17 g/mol
3D模型(JSmol
熔点 146 °C(295 °F)
水溶性 275 mg/mL (20 °C)

甲巰咪唑(methimazole、thiamazole),是抗甲狀腺藥,屬於硫代酰胺類藥物。甲巰咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶類似,包括有粒細胞缺乏症肝炎等。

醫療使用

甲巰咪唑是治療甲状腺功能亢进症(像是弥漫性毒性甲状腺肿)的藥物,在進行甲狀腺手術前,也會讓患者服用甲巰咪唑來降低甲状腺激素濃度,也減少甲状腺激素調整過程中的的副作用。在獸醫學中,也會用甲巰咪唑來治療貓的甲狀腺功能亢進症。

不良反應

在服用甲巰咪唑時,需注意是否有像是發燒或是喉嚨痛的症狀,這些症狀表示可能有出現粒細胞缺乏症,粒細胞缺乏症是一種罕見但是嚴重的副作用,是因為白血球數量低下(更具體的說法,是缺少中性粒细胞嗜中性白血球低下)。其鑑別診斷方式是暫停用藥,並且進行全血球計數。若使用重組的人粒细胞集落刺激因子可以幫助其復原。

其他已知的副作用有:

藥物交互作用

若是有以下情形的患者,服用甲巰咪唑會有不良影響::

  • 服用抗凝剂,例如华法林糖尿病藥物、地高辛茶碱(Theobid, Theo-Dur)及維生素藥物。
  • 曾經有血液疾病,例如白細胞減少、血小板減少或是再生障礙性貧血,或是有肝臟疾病(例如肝炎、黃疸)。
  • 懷孕(或是計劃懷孕)的女性,或是正在母乳哺育的女性。

作用機制

甲巰咪唑會抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶會將碘離子(I)氧化成碘(I2)、次碘酸(HOI)、酶聯低碘酸鹽(EOI),這些可以在激素前體甲狀腺球蛋白中的酪氨酸殘基中加入碘,這是合成三碘甲狀腺原氨酸(T3)及甲狀腺素(T4)的重要步驟。

甲巰咪唑不會抑制卵泡細胞基底膜上鈉依賴性碘轉運蛋白的作用,要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等競爭性的抑制劑才能抑制該作用。

甲巰咪唑會作用在CXCL10

參考資料


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