沙格列汀
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Onglyza |
| AHFS/Drugs.com | 消费者药物信息 |
| MedlinePlus | a610003 |
| 核准狀況 |
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| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | ~75% (Tmax(峰值) = 2小时) |
| 血漿蛋白結合率 | 可忽略不计 |
| 药物代谢 | 肝脏(CYP3A4和CYP3A5) |
| 生物半衰期 | 2.5 小时 (沙格列汀), 3.1 小时 (主要代谢产物) |
| 排泄途徑 | 22% (胆汁), 75% (尿液) |
| 识别信息 | |
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| CAS号 |
361442-04-8 |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C18H25N3O2 |
| 摩尔质量 | 315.41 g/mol |
| 3D模型(JSmol) | |
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沙格列汀(英語:Saxagliptin),商品名为安立泽,是一种二肽基肽酶-4抑制剂类口服抗糖尿病药。沙格列汀早期由百时美施贵宝单独研发,2007年,阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售。
2014年2月,基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章,美国食品药品监督管理局(FDA)宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病发病风险。 文章总结指出,DPP-4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率,虽然因心力衰竭而入院治疗的几率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖,但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段,防止心血管疾病发病风险的提高。
百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加,并且称沙格列汀非常安全。
引用
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