沙格列汀

沙格列汀

臨床資料
商品名	Onglyza
AHFS/Drugs.com	消费者药物信息
MedlinePlus	a610003
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Saxagliptin
给药途径	口服
ATC碼	A10BH03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	~75% (Tmax（峰值） = 2小时)
血漿蛋白結合率	可忽略不计
药物代谢	肝脏(CYP3A4和CYP3A5)
生物半衰期	2.5 小时 (沙格列汀), 3.1 小时 (主要代谢产物)
排泄途徑	22% (胆汁), 75% (尿液)
识别信息
IUPAC命名法 (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
CAS号	361442-04-8  N
PubChem CID	11243969
IUPHAR/BPS	6316
DrugBank	DB06335
ChemSpider	9419005
UNII	8I7IO46IVQ
ChEMBL	ChEMBL385517
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7048580
化学信息
化学式	C18H25N3O2
摩尔质量	315.41 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES O=C(N1[C@H](C#N)C[C@@H]2C[C@H]12)[C@@H](N)C35CC4CC(C3)CC(O)(C4)C5
InChI InChI=1S/C18H25N3O2/c19-8-13-2-12-3-14(12)21(13)16(22)15(20)17-4-10-1-11(5-17)7-18(23,6-10)9-17/h10-15,23H,1-7,9,20H2/t10?,11?,12-,13+,14+,15-,17?,18?/m1/s1  Key:QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N

沙格列汀（英語：Saxagliptin），商品名为安立泽，是一种二肽基肽酶-4抑制剂类口服抗糖尿病药。沙格列汀早期由百时美施贵宝单独研发，2007年，阿斯利康制药也加入了研发并共同负责销售。

2014年2月，基于一篇在新英格兰医学杂志发表的文章，美国食品药品监督管理局（FDA）宣布他们正在调查沙格列汀可能会导致的心脏病发病风险。 文章总结指出，DPP-4抑制剂不会增加或减少缺血的发生几率，虽然因心力衰竭而入院治疗的几率有所增加。即使沙格列汀可以控制血糖，但是需要为伴有心血管疾病的糖尿病人增加其他治疗手段，防止心血管疾病发病风险的提高。

百时美施贵宝否认沙格列汀会导致心血管疾病风险增加，并且称沙格列汀非常安全。

引用