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醫學聲明。
庆大霉素
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| 臨床資料 |
| 商品名 |
Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others |
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AHFS/Drugs.com
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Monograph |
| MedlinePlus |
a682275 |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 |
靜脈注射、眼藥水、肌肉注射、外用
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| ATC碼 |
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| 法律規範狀態 |
| 法律規範 |
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藥物動力學數據 |
| 生物利用度 |
口服较低 |
| 血漿蛋白結合率 |
0-10% |
| 生物半衰期 |
2 小時 |
| 排泄途徑 |
肾 |
| 识别信息 |
(3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6- diamino-3[(2R,3R,6S)- 3-amino-6-[(1R)- 1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy 2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl- 4-(methylamino)oxane-3,5-diol
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| CAS号 |
1403-66-3
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PubChem CID
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| IUPHAR/BPS |
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| DrugBank |
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| ChemSpider |
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| UNII |
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| KEGG |
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| ChEBI |
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| ChEMBL |
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CompTox Dashboard (EPA)
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| ECHA InfoCard |
100.014.332
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| 化学信息 |
| 化学式 |
C21H43N5O7
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| 摩尔质量 |
477.596 g/mol |
| 3D模型(JSmol) |
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O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3
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InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1
Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N
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庆大霉素(或稱見大黴素,Gentamicin,商品名Garamycin)是一种抗生素,對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有治療效果。適應症包含骨髓炎、心內膜炎、骨盆腔發炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染,以及敗血症等等。本品在治療淋病或披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低,因此須以靜脈注射、肌肉注射,或外用給藥。外用配方可用於燒傷,或眼睛周圍感染時使用。在已開發國家,慶大黴素通常僅用於等待細菌培養結果出來前的治療,培養結果出來後即會換成更專一的抗生素。本品投藥後須持續監測血液濃度。
慶大黴素具有耳毒性及腎毒性,會傷害內耳及腎臟。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失,且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒,哺乳期間用藥目前顯示安全。慶大黴素屬於氨基糖苷类抗生素,藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌的效果。
慶大黴素於1963年首次發現,是從絳紅小單孢菌身上提煉而得。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一。該藥屬於學名藥,2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元間。
发现历史
庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现。由於歐美對中國實施禁運,1967年由中國科學家王岳等人成功自主分離慶大霉素,並於1969年批量生產,成為中國第一個自主研製生產的抗生素。
命名
慶大霉素的中文名中的慶大指慶祝中國共產黨第九次全國代表大會成功召開,因中共九大召開於1969年,因此在當年投產的慶大霉素便以此命名。
作用机理
和其它的氨基糖苷类药物一样,庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA,干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接,阻断细菌蛋白质的合成。
副作用及毒性
耳毒性,能导致听神经和前庭功能损害。
庆大霉素有较强的肾毒性,能抑制肾脏细胞蛋白质的合成,导致肾衰竭。
治疗用途
對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有效,但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治療法蘭西氏土倫桿菌的首選藥物。