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| 臨床資料 | |
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| 读音 | (/ˌsaɪproʊˈhɛptədiːn/ |
| 商品名 | Periactin, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682541 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | Oral |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 血漿蛋白結合率 | 96 to 99% |
| 药物代谢 | Hepatic, mostly CYP3A4 mediated. |
| 生物半衰期 | 8.6 hours |
| 排泄途徑 | 糞便 (2–20%; of which, 34% as unchanged drug) 與 腎 (40%; none as unchanged drug) |
| 识别信息 | |
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| CAS号 |
129-03-3（969-33-5 (hydrochloride)） 
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard |
100.004.482 
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| 化学信息 | |
| 化学式 | C21H21N |
| 摩尔质量 | 287.41 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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塞浦西他啶（Cyproheptadine），或名賽庚啶 ，是第一代抗組織胺藥，具有抗乙醯膽鹼和局部麻醉的功能，也是兒童抗過敏藥水希普利敏的主要成分。
它於1959年獲得專利，並於1961年用於醫療使用。
醫療使用
- 塞浦西他啶（Cyproheptadine）用於治療過敏反應 (特別是花粉症). 用於此目的證實有效，但是第二代抗組織胺藥像是 ketotifen 與 氯雷他定（loratadine）也有相同的結果，且副作用較少。
- 它也被用作偏頭痛的預防性治療。在2013年的一項研究中，開始治療後7至10天內，患者的偏頭痛發生率顯著降低。這些患者在服藥前偏頭痛發作的平均頻率為每月8.7次，開始治療後3個月降至每月3.1次。 在英國和其他一些國家/地區，藥品仿單上有此用法。
- 它也被藥品「仿單核准適應症外的使用」在嬰兒週期性嘔吐症候群的治療。這種用途的唯一證據來自回顧性研究。
- 塞浦西他啶（Cyproheptadine）有時被「仿單核准適應症外的使用」，以改善服用抗精神病藥物的患者的静坐不能。
- 它也被藥品「仿單核准適應症外的使用」於治療各種皮膚病，包括精神性搔癢症|、藥物誘發的多汗症（出汗過多），以及預防表淺性單純性水疱性表皮鬆解症的水皰形成。
- 該藥物的作用之一是食慾增加和體重增加，這導致該藥物在消瘦的兒童以及囊腫性纖維化患者中用於此目的（在美國為「仿單核准適應症外的使用」）。
- 它也使用在「仿單核准適應症外的使用」治療中度至重度血清素综合症，與使用血清素類藥物有關的複雜症狀，像是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (與单胺氧化酶抑制剂)，以及在血清素產生的類癌腫瘤導致血液中5-羥色胺升高的案例。
副作用
副作用包括：
- 鎮靜和困倦（通常是短暫的）Sedation and sleepiness (often transient)
- 頭暈 Dizziness
- 協調不佳 Disturbed coordination
- 混亂 Confusion
- 躁動不安 Restlessness
- Excitation
- 緊張 Nervousness
- 震顫 Tremor
- 易怒 Irritability
- 失眠 Insomnia
- 感覺異常 Paresthesias
- 神經炎 Neuritis
- 抽搐 Convulsions
- 欣快感 Euphoria
- 幻覺 Hallucinations
- 歇斯底里 Hysteria
- 模糊 Faintness
- 皮疹和水腫的過敏表現 Allergic manifestation of rash and edema
- 發汗 Diaphoresis
- 蕁麻疹 Urticaria
- 對光敏感 Photosensitivity
- 急性迷路炎 Acute labyrinthitis
- 複視（雙眼） Diplopia (seeing double)
- 眩暈 Vertigo
- 耳鳴 Tinnitus
- 低血壓 Hypotension (low blood pressure)
- Palpitation
- Extrasystoles
- 過敏性休克 Anaphylactic shock
- 溶血性貧血 Hemolytic anemia
- 諸如白细胞减少症，粒細胞缺乏症和血小板減少症等血液異常 Blood dyscrasias such as leukopenia, agranulocytosis and thrombocytopenia
- 膽汁淤積 Cholestasis
- 對肝臟的影響：
- 上腹窘迫 Epigastric distress
- 食欲不振 Anorexia
- 噁心 Nausea
- 嘔吐 Vomiting
- 腹瀉 Diarrhea
-
Anticholinergic side effects such as:
- 視力模糊 Blurred vision
- 便秘 Constipation
- 口腔乾燥症（口乾） Xerostomia (dry mouth)
- 心動過速（高心率）Tachycardia (high heart rate)
- 尿瀦留 Urinary retention
- Difficulty passing urine
- 鼻塞 Nasal congestion
- 鼻或喉嚨乾燥 Nasal or throat dryness
- 頻尿 Urinary frequency
- 早期月經 Early menses
- 支氣管分泌物增厚 Thickening of bronchial secretions
- 胸悶氣喘 Tightness of chest and wheezing
- 疲勞 Fatigue
- 寒意 Chills
- 頭痛 Headache
- 食慾增加 Increased appetite
- 體重增加 Weight gain
用藥過量
過量使用時，有時建議使用活性炭進行洗胃。這些症狀通常表明中樞神經系統抑制（或在某些情況下相反地刺激中樞神經系統）和過度的抗膽鹼能副作用。小鼠的半數致死量(LD50)為 123 mg/kg，，大鼠的半數致死量為 295 mg/kg 。
藥理
藥效學
| Site | Ki (nM) | Action | Species | Ref. |
|---|---|---|---|---|
| H1 | 0.06 | ↓ | Human | |
| H2 | ND | ND | ||
| H3 | >10,000 | Human | ||
| H4 | 202 | Human | ||
| M1 | 12 | ↓ | Human | |
| M2 | 7 | ↓ | Human | |
| M3 | 12 | ↓ | Human | |
| M4 | 8 | ↓ | Human | |
| M5 | 11.8 | ↓ | Human | |
| 5-HT1A | 59 | Human | ||
| 5-HT2A | 1.67 | ↓ | Human | |
| 5-HT2B | 1.54 | ↓ | Human | |
| 5-HT2C | 2.23 | ↓ | Human | |
| 5-HT3 | 228 | Mouse | ||
| 5-HT6 | 142 | Human | ||
| 5-HT7 | 123 | Human | ||
| D1 | 117 | Human | ||
| D2 | 112 | ↓ | Human | |
| D3 | 8 | Human | ||
| SERT | 4,100 | Rat | ||
| NET | 290 | Rat | ||
| DAT | ND | ND | ||
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Cyproheptadine is a very potent antihistamine or antagonist of the H1 receptor. At higher concentrations, it also has anticholinergic, antiserotonergic, and antidopaminergic activities. Of the serotonin receptors, it is an especially potent antagonist of the 5-HT2 receptors, and this underlies its effectiveness in the treatment of serotonin syndrome.
Cyproheptadine is known to be an antagonist or inverse agonist of all of the receptors listed in the adjacent table.
塞浦西他啶（Cyproheptadine）的抗雄激素活性較弱。
藥物代謝動力學
塞浦西他啶（Cyproheptadine）口服後吸收良好，血漿濃度峰值出現在1至3小時後。口服塞浦西他啶（Cyproheptadine）的最終半衰期約為8小時。
化學
塞浦西他啶（Cyproheptadine）是三環苯並環庚烯，與吡唑替芬和酮替芬以及三環抗抑鬱藥密切相關。
研究
在一項規模較小的精神分裂症患者中，輔助使用塞浦西他啶（Cyproheptadine）作為輔助治療，該患者的病情穩定且正在接受其他藥物治療。雖然注意力和口語流利性似乎有所改善，但這項研究規模太小，不足以概括。在另兩項針對精神分裂症患者的試驗中，也已對其進行了佐劑研究，總共約有50人，並且似乎沒有效果。
已經進行了一些試驗，以觀察塞浦西他啶（Cyproheptadine）是否可以減輕SSRI和抗精神病藥引起的性功能障礙。
塞浦西他啶（Cyproheptadine）已被研究用於創傷後壓力症候群（PTSD）。
獸醫用途
塞浦西他啶（Cyproheptadine）使用在貓的食慾刺激劑 ，也可作為哮喘的輔助治療劑。 可能的副作用包括刺激和攻擊行為。 塞浦西他啶（Cyproheptadine）在貓的生物半衰期為 12 小時。
塞浦西他啶（Cyproheptadine）也用在馬的垂體中間部功能障礙的二線治療。
參考資料
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