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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Clarinex (US), Aerius, Dasselta, Deslordis (EU), others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a602002 |
| 核准狀況 |
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| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | Oral (tablets, solution) |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | Rapidly absorbed |
| 血漿蛋白結合率 | 83 to 87% |
| 药物代谢 | UGT2B10, CYP2C8 |
| 代謝產物 | 3-Hydroxydesloratadine |
| 藥效起始時間 | within 1 hour |
| 生物半衰期 | 27 hours |
| 作用時間 | up to 24 hours |
| 排泄途徑 | 40% as conjugated metabolites into urine Similar amount into the feces |
| 识别信息 | |
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| CAS号 |
100643-71-8 
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard |
100.166.554 
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| 化学信息 | |
| 化学式 | C19H19ClN2 |
| 摩尔质量 | 310.82 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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地氯雷他定（Desloratadine），又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時)，屬於三環長效型的組織胺拮抗劑(Antagonist)，選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol)，與人類組織胺H1接受體會產生有意義的交互作用。
Desloratadine能抑制組織胺並且會由人類肥大細胞(mast cell)釋出。
Desloratadine不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier; BBB)。
適應症
季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀，緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。
注意事項
致癌性、突變性及生殖力損傷。
- 致癌性：根據 loratadine實驗，給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗，或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的長期實驗，皆有肝細胞腫瘤(合併腺腫瘤及癌)高的發生率；但在長期的臨床實驗上仍未建立。
- 突變性：尚無研究指出本品具有基因突變的危險性。
- 生殖力損傷：投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day，並不影響生殖力，投予雄性大鼠 12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數目，但在 3mg/kg/day下並不影響其生殖力。
參考文獻
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