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哌拉西林

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哌拉西林
Piperacillin.svg
臨床資料
商品名 Pipracil
AHFS/Drugs.com 消费者药物信息
懷孕分級
  • B
给药途径 静脉注射(IV)
肌肉注射(IM)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 0%(口服)
血漿蛋白結合率 30%
药物代谢 几乎不代谢
生物半衰期 36–72分钟
排泄途徑 20%经胆汁排泄、80%经尿液排泄
识别信息
CAS号 61477-96-1  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.057.083 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C23H27N5O7S
摩尔质量 517.555 g/mol
3D模型(JSmol

哌拉西林INN:piperacillin)是一种半合成β-内酰胺类广谱抗生素,化学本质属尿酸青霉素。哌拉西林能有效杀灭革兰氏阴性菌以及部分革兰氏阳性菌,但对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌无效。

哌拉西林的相关专利于1974年取得。1981年,该药物获批上市。目前临床上哌拉西林一般会与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用以增强疗效。不过哌拉西林与他唑巴坦联用的疗法因青霉素类抗生素一般不能与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的青霉素结合蛋白高效结合而难以有效杀灭MRSA。哌拉西林与他唑巴坦联用是美国非联邦医院中最常使用的治疗方法之一。

特性

与其他β-内酰胺类抗生素相同,哌拉西林通过与青霉素结合蛋白结合抑制细菌细胞壁的合成,进而达到抑制细菌增殖的目的。

哌拉西林半衰期约为36-72分钟,主要经通过尿液排泄,大部分哌拉西林不会发生代谢,以原型形式排出。给药12小时后,50-70%的哌拉西林会排出体外。如果患者有肾功能障碍,哌拉西林的半衰期会延长。

临床

哌拉西林只能通过静脉注射肌肉注射的方式给药,不能通过口服给药。当哌拉西林的浓度达到最小抑菌浓度的4-6倍后,抑菌作用将不再有明显上升。

临床上一般使用哌拉西林治疗腹腔内感染尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症下呼吸道感染皮肤与皮肤结构感染骨髓炎关节感染等病症。哌拉西林引起的药物不良反应一般较轻,包括:血栓性静脉炎腹泻、注射时出现轻度至中度的疼痛等,以及诸如超敏反应白细胞减少症血小板功能障碍等同类药物中普遍存在的药物不良反应(不考虑长期用药的情况下)。

哌拉西林可与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用以增强疗效。

参见


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