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吉瑞替尼

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吉瑞替尼

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**吉瑞替尼**
臨床資料

商品名	Xospata
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a619003
核准狀況	美 DailyMed: Gilteritinib
懷孕分級	澳: D
给药途径	口服
ATC碼	L01XE54 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）歐：Rx-only 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）处方药（℞-only）
识别信息
IUPAC命名法 6-Ethyl-3-[3-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(oxan-4-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
CAS号	1254053-43-4
PubChem CID	49803313
DrugBank	DB12141
ChemSpider	32055842
UNII	66D92MGC8M
KEGG	D10709 D10800
ChEBI	CHEBI:145372
化学信息
化学式	C₂₉H₄₄N₈O₃
摩尔质量	552.72 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES CCc1nc(C(=O)N)c(Nc2ccc(N3CCC(CC3)N4CCN(C)CC4)c(OC)c2)nc1NC5CCOCC5
InChI InChI=1S/C29H44N8O3/c1-4-23-28(31-20-9-17-40-18-10-20)34-29(26(33-23)27(30)38)32-21-5-6-24(25(19-21)39-3)37-11-7-22(8-12-37)36-15-13-35(2)14-16-36/h5-6,19-20,22H,4,7-18H2,1-3H3,(H2,30,38)(H2,31,32,34) Key:GYQYAJJFPNQOOW-UHFFFAOYSA-N

吉瑞替尼（英語：Gilteritinib），以商品名Xospata出售，是一種抗癌藥。它可作為AXL受體酪胺酸激酶抑制劑，因此是一種酪氨酸激酶抑制劑。

此藥由安斯泰來製藥（Astellas Pharma）開發。

2018年4月，安斯泰來向美國食品藥品監督管理局（FDA）申请了吉瑞替尼的新藥申請，用於治療復發或難治性FLT3突變急性骨髓性白血病成年患者。

2018年11月，美國FDA批准吉瑞替尼作為復發或難治性FLT3突變急性骨髓性白血病成年患者的治療用藥；FLT3突變須由美國FDA批准的測試測出。

美國FDA、歐洲聯盟委員會、以及日本厚生勞動省授權吉瑞替尼作為某些急性骨髓白血病患者的罕用藥。

2020年三月，吉瑞替尼被批准在澳洲用於醫療。

研究

吉瑞替尼的用途已被重新定位為有潛力的抗病毒藥物，可能可以應用在治療COVID-19上。

Gilteritinib. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2020-11-29]. （原始内容存档于2020-12-09）.
Gilteritinib fumarate. NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute. [2020-11-29]. （原始内容存档于2021-01-10）.
Gilteritinib fumarate. National Cancer Institute. [2020-11-29]. （原始内容存档于2021-01-12）.

受体酪氨酸激酶	ErbB：HER1/EGFR 西妥昔單抗帕尼单抗 HER2/neu 帕妥珠单抗曲妥珠单抗

其它实体瘤	EpCAM 卡妥索单抗依决洛单抗 VEGF-A 贝伐单抗

淋巴瘤/白血病	淋巴：CD20 替伊莫单抗奥滨尤妥珠单抗奥法木单抗利妥昔單抗托西莫单抗 CD30 阿德西特里斯 CD52 阿仑单抗髓細胞：CD33 吉妥珠单抗

免疫检查点抑制剂	PD-1 纳武利尤单抗帕博利珠单抗 Cemiplimab PD-L1 阿替利珠单抗阿维利尤单抗度伐利尤单抗 CTLA-4 伊匹单抗

受体酪氨酸激酶	ErbB：HER1/EGFR 阿法替尼布格替尼达克替尼厄洛替尼吉非替尼莫博替尼埃克替尼奥穆替尼奥希替尼罗西替尼凡德他尼 HER1/EGFR和HER2/neu 拉帕替尼来那替尼图卡替尼 RTK家族Ⅲ：C-kit 和 PDGFR 阿西替尼马赛替尼帕唑帕尼瑞普替尼舒尼替尼索拉非尼托塞拉尼布 FLT3 来他替尼吉瑞替尼 VEGFR 阿昔替尼西地尼布乐伐替尼尼達尼布帕唑帕尼瑞格非尼塞马尼布索拉非尼舒尼替尼替沃扎尼托塞拉尼布凡德他尼 ALK 阿来替尼布加替尼色瑞替尼克唑替尼 RET 抑制剂：恩曲替尼（也作用于ALK、ROS1、NTRK）, 拉罗替尼（也作用于NTRK）, 英菲格拉替尼, 培米替尼（也作用于FGFR）, 普拉替尼, 塞尔帕替尼（也作用于VEGFR和EGFR）, 凡德他尼（也作用于VEGFR和EGFR） c-MET 抑制剂：卡博替尼（也作用于VEGFR2）, 卡马替尼, 克唑替尼（也作用于ALK）

非受体酪氨酸激酶	bcr-abl Asciminib 博舒替尼达沙替尼伊马替尼尼洛替尼普纳替尼雷多替尼 Src 博舒替尼达沙替尼 JAK激酶巴瑞替尼费德拉替尼非戈替尼来他替尼莫洛替尼帕克替尼鲁索替尼 MAP2K 比尼替尼考比替尼赛美替尼曲美替尼 EML4-ALK 克唑替尼恩曲替尼劳拉替尼 BTK 阿卡替尼依鲁替尼泽布替尼