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厄洛替尼

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厄洛替尼

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**厄洛替尼**
臨床資料


商品名	Tarceva
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605008
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Erlotinib
给药途径	Oral tablets
ATC碼	L01XE03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	59%
血漿蛋白結合率	95%
药物代谢	Hepatic (mainly CYP3A4, less CYP1A2)
生物半衰期	36.2 hrs (median)
排泄途徑	>98% as metabolites, of which >90% via faeces, 9% via urine
识别信息
IUPAC命名法 N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy) quinazolin-4-amine
CAS号	183321-74-6
PubChem CID	176870
DrugBank	DB00530
ChemSpider	154044
UNII	J4T82NDH7E
KEGG	D07907
ChEBI	CHEBI:114785
ChEMBL	ChEMBL553
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046454
ECHA InfoCard	100.216.020
化学信息
化学式	C₂₂H₂₃N₃O₄
摩尔质量	393.436 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES COCCOc1cc2c(cc1OCCOC)ncnc2Nc3cccc(c3)C#C
InChI InChI=1S/C22H23N3O4/c1-4-16-6-5-7-17(12-16)25-22-18-13-20(28-10-8-26-2)21(29-11-9-27-3)14-19(18)23-15-24-22/h1,5-7,12-15H,8-11H2,2-3H3,(H,23,24,25) Key:AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N

厄洛替尼（英語：Erlotinib，商品名：Tarceva，特罗凯）是用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、胰腺癌等几种癌症的药物，作为一种酪氨酸激酶抑制剂作用于表皮生长因子受体，由罗氏公司生产。

藥物合成

受体酪氨酸激酶	ErbB：HER1/EGFR 西妥昔單抗帕尼单抗 HER2/neu 帕妥珠单抗曲妥珠单抗

其它实体瘤	EpCAM 卡妥索单抗依决洛单抗 VEGF-A 贝伐单抗

淋巴瘤/白血病	淋巴：CD20 替伊莫单抗奥滨尤妥珠单抗奥法木单抗利妥昔單抗托西莫单抗 CD30 阿德西特里斯 CD52 阿仑单抗髓細胞：CD33 吉妥珠单抗

免疫检查点抑制剂	PD-1 纳武利尤单抗帕博利珠单抗 Cemiplimab PD-L1 阿替利珠单抗阿维利尤单抗度伐利尤单抗 CTLA-4 伊匹单抗

受体酪氨酸激酶	ErbB：HER1/EGFR 阿法替尼布格替尼达克替尼厄洛替尼吉非替尼莫博替尼埃克替尼奥穆替尼奥希替尼罗西替尼凡德他尼 HER1/EGFR和HER2/neu 拉帕替尼来那替尼图卡替尼 RTK家族Ⅲ：C-kit 和 PDGFR 阿西替尼马赛替尼帕唑帕尼瑞普替尼舒尼替尼索拉非尼托塞拉尼布 FLT3 来他替尼吉瑞替尼 VEGFR 阿昔替尼西地尼布乐伐替尼尼達尼布帕唑帕尼瑞格非尼塞马尼布索拉非尼舒尼替尼替沃扎尼托塞拉尼布凡德他尼 ALK 阿来替尼布加替尼色瑞替尼克唑替尼 RET 抑制剂：恩曲替尼（也作用于ALK、ROS1、NTRK）, 拉罗替尼（也作用于NTRK）, 英菲格拉替尼, 培米替尼（也作用于FGFR）, 普拉替尼, 塞尔帕替尼（也作用于VEGFR和EGFR）, 凡德他尼（也作用于VEGFR和EGFR） c-MET 抑制剂：卡博替尼（也作用于VEGFR2）, 卡马替尼, 克唑替尼（也作用于ALK）

非受体酪氨酸激酶	bcr-abl Asciminib 博舒替尼达沙替尼伊马替尼尼洛替尼普纳替尼雷多替尼 Src 博舒替尼达沙替尼 JAK激酶巴瑞替尼费德拉替尼非戈替尼来他替尼莫洛替尼帕克替尼鲁索替尼 MAP2K 比尼替尼考比替尼赛美替尼曲美替尼 EML4-ALK 克唑替尼恩曲替尼劳拉替尼 BTK 阿卡替尼依鲁替尼泽布替尼

其它