雷洛昔芬

雷洛昔芬

臨床資料
商品名	Evista, Optruma, others
其他名稱	Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a698007
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Raloxifene
懷孕分級	澳: X (高风险)
给药途径	By mouth
藥物類別	Selective estrogen receptor modulator
ATC碼	G03XC01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only 美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	2%
血漿蛋白結合率	>95%
药物代谢	Liver, intestines (glucuro- nidation);CYP450 system not involved
生物半衰期	Single-dose: 28 hours Multi-dose: 33 hours
排泄途徑	Feces
识别信息
IUPAC命名法 [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
CAS号	84449-90-1   82640-04-8
PubChem CID	5035
IUPHAR/BPS	2820
DrugBank	DB00481
ChemSpider	4859
UNII	YX9162EO3I as HCl: 4F86W47BR6
KEGG	D08465 as HCl: D02217
ChEBI	CHEBI:8772
ChEMBL	ChEMBL81
PDB配體ID	RAL (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3023550
ECHA InfoCard	100.212.655
化学信息
化学式	C28H27NO4S
摩尔质量	473.59 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5
InChI InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2  Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N

雷洛昔芬（英語：Raloxifene）的商品名为易维特（Evista），是一种用于预防和治疗绝经后妇女和使用糖皮质激素的妇女的骨質疏鬆症的药物。对于骨质疏松症，它不如双磷酸盐类药物受欢迎。 它也被用于降低高危人群患乳腺癌的风险。它是口服的。

常见的副作用包括潮热、腿抽筋、肿胀和关节疼痛。严重的副作用可能包括血栓和中风。怀孕期间使用可能会伤害婴儿。该药可能使月经症状恶化。雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），因此是雌激素受体（ER）的混合激动剂-拮抗剂。它在骨骼中具有雌激素作用，在乳房和子宫中具有抗雌激素作用。

雷洛昔芬于1997年被批准在美国用于医疗用途。它可以作为一种通用药物使用。2017年，它是美国最常见的330种处方药之一，有超过90万张处方。