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道諾黴素
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臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 只可用於靜脈注射治療。若以肌肉注射或皮下注射方式使用,將會會導致嚴重壞死。 |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
药物代谢 | 肝臟 |
生物半衰期 | 26.7 小時 |
排泄途徑 | 膽汁及尿液 |
识别信息 | |
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CAS号 | 20830-81-3 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.040.048 |
化学信息 | |
化学式 | C27H29NO10 |
摩尔质量 | 527.52 g/mol 563.99 g/mol (HCl 鹽) |
道諾黴素(Daunorubicin或daunomycin,又名柔红霉素)是一種屬於蒽环类抗生素(anthracycline)類的化學治療藥物,用於治療某些類型的癌症(如急性骨髓性白血病(AML)、急性淋巴性白血病(ALL)、慢性粒细胞性白血病(CGL)和卡波西氏肉瘤)。最早得自一種學名為Streptomyces peucetius的鏈黴菌屬生物,名称来自分離出菌株的那塊土地的古老部落名-道尼人(Dauni),以及用來形容其顏色的法語單詞-rubis (紅寶石)。
道諾黴素可減緩或終止癌細胞的成長,通常使用於治療中會搭配一些其他的化療藥物,給藥方式依腫瘤的類型而定。
與阿黴素類似,道諾黴素通過插入和抑制大分子生物合成與DNA相互作用。這抑制了拓撲異構酶II的進程,該酶使DNA中的超螺旋鬆弛以進行轉錄。道諾黴素在破壞了DNA鏈以進行複制後穩定了拓撲異構酶II複合物,從而防止了DNA雙螺旋被重新密封,從而停止了複製過程。與DNA結合後,道諾黴素插入,其柔紅胺殘基指向小溝。最優先選擇的是兩個相鄰的G / C鹼基對,它們在5'側接一個A / T鹼基對。晶體學表明,道諾黴素誘導的局部退繞角為8°,並且對相鄰鹼基對和第二相鄰鹼基對產生其他構象干擾。它也可以在插入時誘導從染色質中逐出組蛋白。
外部連結
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