Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

福沙那韦

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
福沙那韦
Fosamprenavir structure.svg
Fosamprenavir ball-and-stick.png
臨床資料
商品名 Lexiva, Telzir
其他名稱 Fosamprenavir calcium (USAN US)
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a604012
核准狀況
懷孕分級
给药途径 By mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 Unknown
血漿蛋白結合率 90%
药物代谢 Hydrolysed to amprenavir and phosphate in GI tract epithelium
生物半衰期 7.7 hours
排泄途徑 Fecal (as metabolites of amprenavir)
识别信息
CAS号 226700-79-4  ✓
226700-81-8  ✓
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
化学信息
化学式 C25H36N3O9PS
摩尔质量 585.61 g·mol−1
3D模型(JSmol

福沙那韦(英语:Fosamprenavir),商品名Lexiva和Telzir,是一种用于治疗HIV/AIDS的药物。它是蛋白酶抑制剂抗逆转录病毒药物安普那韦前药。它由ViiV医疗保健公司作为盐销售。

福沙那韦于2003年10月在美国被批准用于医疗用途,并于2004年7月在欧盟获得批准。人体代谢福沙那韦以形成作为活性成分的安普那韦。

一项与洛匹那韦的头对头研究表明,这两种药物具有相当的效力,但服用福沙那韦的患者往往具有更高的血清胆固醇。

医疗用途

福沙那韦用于治疗HIV-1感染,通常但不一定与低剂量利托那韦或其他抗病毒药物联合使用。

副作用

最常见的不良反应是腹泻。其他常见的副作用包括头痛头晕皮疹,这通常是短暂的。严重的过敏反应(史蒂文斯-约翰逊综合征)很少见。

相互作用

安普那韦(福沙那韦的活性代谢物,存在于血浆、肝脏和其他器官中)通过肝酶CYP3A4代谢,并且对这种酶有微弱的抑制作用。这意味着与也被CYP3A4代谢的药物联合使用可以增加其血浆浓度,从而增加副作用;并与抑制CYP3A4的药物合用可增加安普那韦的浓度。

当将福沙那韦与低剂量的CYP3A4抑制剂利托那韦联合使用时,这种相互作用是有意的,因为它允许应用较低剂量的福沙那韦。

药理学

福沙那韦甚至在到达循环系统之前就被迅速激活为安普那韦。安普那韦是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。

HIV-1蛋白酶二聚体与安普那韦(棒)结合在活性位点。PDB条目3nu3

外部链接

  • Fosamprenavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-11-02]. (原始内容存档于2021-02-25). 
  • Fosamprenavir calcium. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-11-02]. (原始内容存档于2022-10-02). 

Новое сообщение