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甲巰咪唑
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臨床資料 | |
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商品名 | Tapazole |
其他名稱 | thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682464 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 93% |
血漿蛋白結合率 | 無 |
药物代谢 | 肝臟 |
生物半衰期 | 5-6小時 |
排泄途徑 | 腎 |
识别信息 | |
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CAS号 | 60-56-0 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.439 |
化学信息 | |
化学式 | C4H6N2S |
摩尔质量 | 114.17 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 146 °C(295 °F) |
水溶性 | 275 mg/mL (20 °C) |
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甲巰咪唑(methimazole、thiamazole),是抗甲狀腺藥,屬於硫代酰胺類藥物。甲巰咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶類似,包括有粒細胞缺乏症及肝炎等。
醫療使用
甲巰咪唑是治療甲状腺功能亢进症(像是弥漫性毒性甲状腺肿)的藥物,在進行甲狀腺手術前,也會讓患者服用甲巰咪唑來降低甲状腺激素濃度,也減少甲状腺激素調整過程中的的副作用。在獸醫學中,也會用甲巰咪唑來治療貓的甲狀腺功能亢進症。
不良反應
在服用甲巰咪唑時,需注意是否有像是發燒或是喉嚨痛的症狀,這些症狀表示可能有出現粒細胞缺乏症,粒細胞缺乏症是一種罕見但是嚴重的副作用,是因為白血球數量低下(更具體的說法,是缺少中性粒细胞的嗜中性白血球低下)。其鑑別診斷方式是暫停用藥,並且進行全血球計數。若使用重組的人粒细胞集落刺激因子可以幫助其復原。
其他已知的副作用有:
- 皮膚紅疹
- 發癢
- 異常落髮
- 胃部不適
- 嘔吐
- 食慾不佳
- 異常感覺(刺痛、针刺痛、灼熱、緊繃)
- 流汗
- 关节痛及肌肉痛
- 想睡
- 頭暈
- 血小板計數減少(血小板減少症)
- 先天性皮膚發育不全(產前暴露)
- 甲状腺肿(產前暴露)
- 後鼻孔閉鎖(妊娠前三個月暴露)
藥物交互作用
若是有以下情形的患者,服用甲巰咪唑會有不良影響::
- 服用抗凝剂,例如华法林、糖尿病藥物、地高辛、茶碱(Theobid, Theo-Dur)及維生素藥物。
- 曾經有血液疾病,例如白細胞減少、血小板減少或是再生障礙性貧血,或是有肝臟疾病(例如肝炎、黃疸)。
- 懷孕(或是計劃懷孕)的女性,或是正在母乳哺育的女性。
作用機制
甲巰咪唑會抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶會將碘離子(I−)氧化成碘(I2)、次碘酸(HOI)、酶聯低碘酸鹽(EOI),這些可以在激素前體甲狀腺球蛋白中的酪氨酸殘基中加入碘,這是合成三碘甲狀腺原氨酸(T3)及甲狀腺素(T4)的重要步驟。
甲巰咪唑不會抑制卵泡細胞基底膜上鈉依賴性碘轉運蛋白的作用,要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等競爭性的抑制劑才能抑制該作用。
甲巰咪唑會作用在CXCL10。