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氯硝西泮

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氯硝西泮
Clonazepam 200.svg
Clonazepam ball-and-stick model.png
臨床資料
商品名 Klonopin, Rivotril, Clonotril
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682279
核准狀況
懷孕分級
  • : C
依賴性 Moderate
给药途径 口服、肌肉注射靜脈注射舌下
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 90%
血漿蛋白結合率 ~85%
药物代谢 肝臟CYP3A4
藥效起始時間 一小時內
生物半衰期 18–50 小時
作用時間 6–12 小時
排泄途徑 腎代謝
识别信息
CAS号 1622-61-3  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.015.088 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C15H10ClN3O3
摩尔质量 315.715
3D模型(JSmol

氯硝西泮Clonazepam),常見商品名「Klonopin」、「利福全」,為一種苯二氮䓬类鎮定劑,常用於治療及預防癲癇發作恐慌症,以及靜坐不能。本品可以口服,藥物會在服藥後1小時內作用,效果可維持6至12小時。

常見副作用包含嗜睡、協調不佳,及易怒,另也可能增加自殺的機會。長期使用可能導致個體對藥物產生耐受性依賴性,停藥後則可能出現戒斷症。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒。本品會作用於於GABAA受體,增加GABA的效果。

氯硝西泮於1964年成功申請專利,並於1975年在美國上市,本品屬於通用名药物,在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間,在美國則約為0.40美金。本品在許多地區被用做娛樂性藥物

用量

  • 催眠一般用2至4mg,睡前口服、或晨起口服,服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
  • 用于镇静和急性焦虑状态時,一般用1至2mg/次肌注。
  • 用于癫痫发作時,可以1至2mg/次静注。

生理依赖

氯硝西泮属于中枢神经抑制剂,长于两周的服用会引发生理性的药物依赖

戒断时有两种临床认可的方法,常见方法是转为服用地西泮过渡,逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者,应分为120星期逐步戒断,每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状:

  • 轻度症状:腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗
  • 严重症状:抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐幻觉僵硬症(可能致命)、休克

骤停后,较严重的症状可以持续数个月到一年之久,才开始减轻。

注意事項

老年人对药物较敏感,应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线

Clonazepam synthesis.svg

參考文獻

參見

外部連結


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