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抗組織胺藥

抗組織胺藥

抗組織胺藥

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抗組織胺藥 Antihistamines
药物种类
組織胺化學結構
生物目标	Histamine receptors · HRH1 · HRH2 · HRH3 · HRH4
ATC代码	R06
外部链接
MeSH	D006633

抗組織胺藥（英語：Antihistamine）是指組織胺受體的拮抗劑，這類藥物可作用於體內的組織胺受體，減少組織胺的效應，從而減輕身體對過敏原的過敏反應，或減少胃酸的分泌。

類型

根據藥物作用的受體不同，可分為四類：

H₁抗組織胺：抑制H₁受體的活性，H₁受體主要存在於肥大細胞、平滑肌、內皮細胞和腦部下視丘的結節乳突神經核等處，H₁抗組織胺可用於治療與組織胺有關的過敏反應。
H₂抗組織胺：抑制H₂受體的活性，H₂受體主要存在胃黏膜的胃壁細胞，H₂抗組織胺能減少胃酸的分泌，可用於治療消化性潰瘍及胃食道逆流。
H₃抗組織胺
H₄抗組織胺

H₁及H₂抗組織胺是目前臨床較常使用的二類抗組織胺藥物，而H₃及H₄抗組織胺則還在實驗階段。

適應症

抗組織胺可外用或內用，視其過敏症狀的性質。

副作用

內用抗組織胺的可能副作用有（但不限於）：

抑制呼吸

昏睡（較常見於第一代抗組織胺）

頭痛

失眠

腸胃不適

外用的可能副作用主要是皮膚對那些藥物產生過敏反應，例如出疹。

抗組織胺的例子

第一代

第二代

氯雷他定
地氯雷他定
盐酸西替利嗪
鹽酸左西替利嗪
非索非那定
依匹斯汀
必利停錠
咪唑斯汀

參考資料

外部連結

醫學主題詞表（MeSH）：Histamine+antagonist
Antihistamine （页面存档备份，存于互联网档案馆） information at Allergy UK

查论编抗組織胺藥(ATC code R06)

氨基烷基醚	Bromazine（溴苯海拉明） Carbinoxamine Clemastine Chlorphenoxamine Diphenylpyraline 苯海拉明 Doxylamine Orphenadrine Phenyltoloxamine

脂肪胺替代物	溴苯那敏氯苯那敏 Dexbrompheniramine (Dexbrompheniramine/pseudoephedrine) Dexchlorpheniramine (Betamethasone/dexchlorpheniramine) Dimetindene 非尼拉敏 Talastine

乙二胺替代物	Chloropyramine Histapyrrodine Mepyramine Methapyrilene Tripelennamine (pyribenzamine)

吩噻嗪衍生物	Alimemazine Hydroxyethylpromethazine Isothipendyl Mequitazine Methdilazine Oxomemazine 鹽酸異丙嗪

哌嗪衍生物	Buclizine 盐酸西替利嗪 Chlorcyclizine Cinnarizine Cyclizine 羟嗪鹽酸左西替利嗪 Meclizine Niaprazine Oxatomide

其它三环化合物	Azatadine 塞浦西他啶 Deptropine 地氯雷他定酮替酚氯雷他定 Rupatadine Epinastine Latrepirdine Mebhydrolin 奥洛他定 Perlapine Phenindamine Pimethixene

其他全身使用	Antazoline Bamipine 依巴斯汀依美斯汀 Mizolastine Pyrrobutamine Quifenadine Triprolidine 選擇使用 (Acrivastine Astemizole Azelastine Bilastine 非索非那定 Terfenadine)

外用	Bamipine Chloropyramine Chlorphenoxamine Clemastine Dimetindene 苯海拉明 Isothipendyl Mepyramine 鹽酸異丙嗪 Thenalidine

安眠药/鎮靜劑 (ATC代码 (N05C))

Γ-氨基丁酸A型受体

醇	2-甲基-2-丁醇氯醛己醇（英文）乙醇酒氯乙基戊烯炔醇（英文）甲戊炔醇 2,2,2-三氯乙醇

巴比妥类药物	阿洛巴比妥异戊巴比妥阿普比妥巴比妥仲丁比妥（英文）丁巴比妥（英文）环巴比妥依沙比妥（英文）环庚比妥（英文）环己巴比妥甲苯巴比妥（英文）美索比妥（英文）戊巴比妥苯烯比妥苯巴比妥二丙基巴比妥（英文）烯丙羟丙巴比妥（英文）西可巴比妥（英文）司可巴比妥（英文）他布酮（英文）硫戊巴比妥（英文）硫喷妥钠戊烯巴比妥（英文）乙烯戊巴比妥（英文）

苯二氮䓬类	溴替唑仑西诺西泮氯马唑仑度氟西泮（英文）艾司唑侖氟硝西泮氟西泮氟托西泮（英文）海洛唑仑（英文）氯普唑仑（英文）氯甲西泮（英文）咪达唑仑硝甲西泮甲硝西泮（英文）芬纳西泮（英文）夸西泮（英文）替马西泮（英文）三唑仑

氨基甲酸酯	卡立普多依米氨酯炔己蚁胺己丙氨酯甲丙氨酯（英文）美索巴莫苯丙氨酯丙环氨酯泰巴氨酯

咪唑	依托咪酯美托咪酯（英文）丙帕酯

* 一酰脲（英文）	醋卡溴脲丙戊酰脲（英文）溴异戊酰脲（英文）异辛酰脲（英文）二乙代溴乙酰脲（英文）乙巴酰脲（英文）

* 神经活性甾体（英文）	醋溴考尔（英文）别孕烯醇酮（英文）阿法多龙阿法克龙（英文）乙他诺隆（英文）羟孕二酮（英文）米那索龙（英文）孕酮

* 非苯二氮䓬类（英文）	艾司佐匹克隆茚地普隆（英文）利瑞喹尼奈可吡旦帕秦克隆沙立吡旦舒普罗酮（英文）舒立克隆（英文）扎来普隆（英文）唑吡坦佐匹克隆

酚	磷丙泊酚（英文）异丙酚

* 啶二酮（英文）	苯乙哌啶酮（英文）甲乙哌酮（英文）二乙吡啶二酮（英文）二乙哌啶二酮（英文）

喹唑啉酮	氟喹酮氯喹酮地普喹酮（英文）依他喹酮（英文）甲溴喹酮甲氯喹酮甲喹酮甲基甲喹酮硝甲喹酮

* 挥发性、气体试剂（英文）	苯乙酮 n-乙酰甘氨酰胺-水合氯醛（英文） Centalun（中文名不详）（英文）氯醛甜菜碱水合氯醛三聚乙醛

其它	溴化物溴化锂溴化钾溴化钠氯醛糖（英文）氯美噻唑（英文）氯醛比林（英文）加波沙朵（英文）氯瑞唑（英文）卡瓦胡椒的組成物卡瓦内脂（英文）培曲氯醛（英文）磺酰基烷烃（英文）二乙眠砜三乙眠砜（英文）四乙眠砜（英文）三氯福司纈草的組成物异戊酰胺（英文） 3-甲基丁酸缬草烯酸

* GABA_B受体

1,4-丁二醇
醋羟丁酸
巴氯芬（英文）
3-羟基-4-氨基丁酸（英文）
Γ-丁内酯
γ-戊内酯
菲尼布特（英文）

* H₁（英文）

抗組織胺藥	丁硫二苯胺（英文）赛庚啶（英文）苯海拉明多西拉敏（英文）羟嗪噻吡二胺（英文）非尼拉敏鹽酸異丙嗪丙酰马嗪（英文）

抗抑郁药	三环类抗抑郁药阿米替林多虑平（英文）三甲丙咪嗪（英文）等等四环类抗抑郁药米塞林米氮平等等

抗精神病药	典型抗精神病药物氯丙嗪甲硫达嗪（英文）等等非典型抗精神病药物奥氮平喹硫平維思通等等

* α₂-肾上腺素能（英文）

可乐定
地托咪定（英文）
右旋美托咪啶（英文）
洛非西定（英文）
美托咪定（英文）
罗米非定（英文）
替扎尼定（英文）
赛拉嗪（英文）

* 5-HT_2A（英文）

抗抑郁药	曲唑酮三环类抗抑郁药阿米替林多虑平（英文）三甲丙咪嗪（英文）等等四环类抗抑郁药米塞林米氮平等等

抗精神病药	典型抗精神病药物氯丙嗪甲硫达嗪（英文）等等非典型抗精神病药物奥氮平喹硫平維思通等等

其它	烟胺哌嗪（英文）

* 褪黑激素受体（英文）

阿戈美拉汀
褪黑素
雷美替胺（英文）
他司美琼（英文）

* 食欲素受体（英文）

阿莫雷生（英文）
Filorexant（中文名不详）（英文）
苏沃雷生（英文）

其它

大麻二酚
- 大麻
氯苯烷基二醇
二乙丙二醇
尖叶云香碱
酚二唑
加巴喷丁类药物
- 加巴喷丁
- 加巴喷丁酯（英文）
- 非尼布特（英文）
- 普瑞巴林
愈创木酚甘油醚（英文）相關的肌肉鬆弛劑
- 氯酚甘油醚（英文）
- 甲酚甘油醚（英文）
- 美芬诺酮（英文）
- 美他沙酮（英文）
- 美索巴莫
烟胺哌嗪（英文）
鴉片類藥物
- 羟考酮
- 嗎啡
- 乙甲丁酰胺（英文）
西番蓮屬
东莨菪碱
曲唑酮
4-羟基-4-甲基戊酸（英文）
乙甲戊酰胺（英文）

組胺受體調節劑

組胺受體

H1	激動劑: 2-Pyridylethylamine Betahistine 組織胺 HTMT UR-AK49 拮抗劑: 第1代: 4-甲基苯海拉明 Alimemazine Antazoline Azatadine Bamipine Benzatropine/Benztropine Bepotastine Bromazine 溴苯那敏 Buclizine Captodiame Carbinoxamine Chlorcyclizine Chloropyramine Chlorothen 氯苯那敏 Chlorphenoxamine Cinnarizine Clemastine Clobenzepam Clocinizine Cyclizine 塞浦西他啶 Dacemazine Deptropine Dexbrompheniramine Dexchlorpheniramine Dimenhydrinate Dimetindene 苯海拉明 Diphenylpyraline Doxylamine Embramine Etodroxizine Etybenzatropine/Ethylbenztropine Etymemazine 氟桂利嗪 Histapyrrodine Homochlorcyclizine Hydroxyethylpromethazine 羟嗪 Isopromethazine Isothipendyl Meclozine Mepyramine/Pyrilamine Mequitazine Methafurylene Methapyrilene Methdilazine Moxastine Niaprazine Orphenadrine Oxatomide Oxomemazine Phenindamine 非尼拉敏 Phenyltoloxamine Pimethixene Piperoxan Pipoxizine 鹽酸異丙嗪 Propiomazine Pyrrobutamine Talastine Thenalidine Thenyldiamine Thiazinamium Thonzylamine Tolpropamine Tripelennamine Triprolidine 第2代: 阿伐斯汀阿利斯汀阿司咪唑氮卓斯汀 Bamirastine Barmastine Bepiastine Bepotastine Bilastine Cabastinen Carebastine 盐酸西替利嗪 Clemastine Clemizole Clobenztropine Dorastine 依巴斯汀依美斯汀依匹斯汀氟卓斯汀 Ketotifen Latrepirdine Levocabastine Linetastine 氯雷他定 Mapinastine Mebhydrolin Mizolastine Moxastine Noberastine Octastine 奥洛他定 Perastine Piclopastine Rocastine Rupatadine Setastine Talastine Temelastine Terfenadine Zepastine 第3代: 地氯雷他定非索非那定鹽酸左西替利嗪未分組: Belarizine Efletirizine Elbanizine Flotrenizine Medrylamine Napactadine Pibaxizine Tagorizine Trelnarizine Trenizine Vapitadine 雜項: 三环类抗抑郁药(阿米替林 doxepin trimipramine等) 四环类抗抑郁药(米塞林米氮平等) Typical antipsychotic(氯丙嗪 thioridazine等) Atypical antipsychotic(clozapine 奥氮平喹硫平等)

H2	激動劑: Amthamine Betazole Dimaprit 組織胺 HTMT Impromidine UR-AK49 拮抗劑: Bisfentidine Burimamide 西咪替丁 Dalcotidine Donetidine Ebrotidine Etintidine 法莫替丁 Lafutidine Lamtidine Lavoltidine/Loxtidine Lupitidine Metiamide Mifentidine Niperotidine Nizatidine Osutidine Oxmetidine Pibutidine Quisultazine/Quisultidine Ramixotidine 雷尼替丁 Roxatidine Sufotidine Tiotidine Tuvatidine Venritidine Xaltidine

H3	激動劑: α-Methylhistamine Cipralisant 組織胺 Imetit Immepip Immethridine Methimepip Proxyfan 拮抗劑: A-349,821 A-423,579 ABT-239 Betahistine Burimamide Ciproxifan Clobenpropit Conessine GSK-189,254 Impentamine Iodophenpropit JNJ-5,207,852 MK-0249 NNC-38-1,049 PF-03654746 替洛利生 SCH-79,687 Thioperamide VUF-5,681

H4	激動劑: 4-Methylhistamine 組織胺 VUF-8,430 拮抗劑: JNJ-7,777,120 Thioperamide VUF-6,002

轉運

VMAT	抑製劑: Ibogaine 利血平 Tetrabenazine

酶

HDC	抑製劑: 儿茶素 Meciadanol Naringenin Tritoqualine

HNMT	抑製劑: Amodiaquine 苯海拉明 Harmaline Metoprine Quinacrine SKF-91,488 Tacrine

DAO	抑製劑: Aminoguanidine

其它相關

內源性	組織胺; 前體: 組氨酸; 輔助因子: 维生素B6

神經調節

種類

♦ 酶: 誘導劑
抑制劑

♦ 离子通道: 開放劑
阻滯劑

♦ 異構調節 : 正向異位調節 (PAM)
負向異位調節 (NAM)

♦ 其他: 前体
辅因子

Classes

酶

詳見酶抑制

离子通道

受體 &轉運體

生物胺/单胺类神经递质

肾上腺素	肾上腺素受体激动药 (α β (1 2)) 腎上腺素受體拮抗劑 (α (1 2), β) 去甲腎上腺素再攝取抑製劑 (NRI)

多巴胺	多巴胺受體激動劑多巴胺受體拮抗劑多巴胺再攝取抑制劑 (DRI)

組織胺	組織胺受體激動劑抗組織胺藥 (H₁ H₂ H₃)

血清素	血清素受體激動劑血清素受體拮抗劑 (5-HT₃) 血清素再攝取抑制劑 (SRI)

氨基酸

GABA	GABA受體刺激劑 GABA受體拮抗劑 GABA再攝取抑制劑 (GRI)

谷氨酸	谷氨酸受体激动剂 (AMPA) 谷氨酸受体拮抗剂 (NMDA) 谷氨酸再摄取抑制剂

膽鹼

乙酰胆碱受体激动剂毒蕈碱激动剂
Nicotinic)
抗膽鹼劑 (Muscarinic
烟碱拮抗剂 (Ganglionic
神经肌肉阻滞药))

Cannabinoidergic

大麻素
Cannabinoid receptor antagonist
Endocannabinoid enhancer (eCBE)
Endocannabinoid reuptake inhibitor (eCBRI)

Opioidergic

Opioid modulator
鴉片類藥物
Opioid receptor antagonist
Enkephalinase inhibitor

其他

Adenosine reuptake inhibitor (AdoRI)
血管紧张素II受体拮抗剂
Endothelin receptor antagonist
NK₁ receptor antagonist
Vasopressin receptor antagonist

其他

辅因子 (參見Template:酶辅因子)
前体 (參見Template:氨基酸)