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抗抑郁药

四环类抗抑郁药

四环类抗抑郁药

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四环类抗抑郁药

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四环类抗抑郁药米氮平的化学结构, 其结构有四个原子环

四环抗抑郁药（英語：tetracyclic antidepressants，缩写作 TeCAs）是一种在1970s被引入的抗抑郁药。他们是因其化学结构含有四个原子环而命名，与三环抗抑郁药紧密相关，即含有三个原子环。

四環抗憂鬱藥清單

如下:

已上市
- Maprotiline (Deprilept, Ludiomil, Psymion)
- 米塞林 (Bolvidon, Norval, Tolvon)
- 米氮平 (Remeron, Avanza, Zispin)
- Pirlindole (Pirazidol) — 在俄羅斯使用的四環可逆單胺氧化酶A抑制劑 (RIMA)
- Setiptiline (Tecipul)
未上市
- Aptazapine (CGS-7525A)
- Metralindole — 一個四環的可逆單胺氧化酶A抑制劑
- Esmirtazapine (ORG-50,081)
- Oxaprotiline (C 49-802 BDA)

藥理學

結合特性

以下比較四環抗憂鬱藥對各結合位點的親和性 (K_d (nM)):

化合物	SERT	NET	DAT	5-HT_1A	5-HT_2A	α₁	α₂	D₂	H₁	mACh
Amoxapine	58	16.0	4,310	220	0.6	50	2,600	160	25	1,000
Loxapine	2,400	380	9,000	2,900	1.7	28	2,400	70	4.9	450
Maprotiline	5,800	11.1	1,000	12,000	120	91	9,400	350	2.0	560
米塞林	4,000	101	9,400	190	4.3	74	4.3	2,197	1.7	820
米氮平	>100,000	1,640	>100,000	?	69	500	19	>5,454	0.1	670
Oxaprotiline	3,900	4.9	4,340	67,000	2,400	620	42,000	?	21	2,900

以上化合物於受體可能作為受体拮抗剂 (或反激动剂，視結合位點而定)，於膜上轉運蛋白作為再攝取抑制劑。

抗抑郁药 (N06A)

特定重摄取抑制剂 (RIs), 强化剂 (REs), 和释放剂 (RAs)

选择性5-羟色胺再吸收抑制剂 (SSRIs)	阿拉丙酯西酞普兰依地普仑非莫西汀氟苯氧丙胺^# 氟伏沙明茚达品伊福西汀利托西汀鲁巴唑酮 Omiloxetine 帕奴拉明帕罗西汀吡喃达明塞罗西汀舍曲林^# 齐美定^‡

5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRIs)	氯伏胺去甲文拉法辛度洛西汀左旋米那普仑依氯那明米那普仑西布曲明文拉法辛

5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂 (SNDRIs)	Amitifadine 比西发定 Brasofensine BTS-74,398 可卡因双氮奋兴 DOV-21,947 DOV-102,677 DOV-216,303 EXP-561 非唑拉明 JNJ-7925476 NS-2359 PRC200-SS Pridefine SEP-225,289 SEP-227,162 Tesofensine

去甲腎上腺素再攝取抑製劑s (NRIs)	氨甲达林阿托莫西汀苯奈达林氢苯嘧吲哚达来达林 Edivoxetine 恶泼西汀氯他拉明吗吲哚尼索西汀瑞波西汀他洛普仑他舒普仑坦达明维洛沙秦

多巴胺再摄取抑制剂 (DRIs)	美地沙明伐诺司林

去甲肾上腺素多巴胺再摄取抑制剂 (NDRIs)	阿米庚酸安非他酮^# 西洛巴明 Manifaxine 哌甲酯诺米芬辛 Radafaxine 他美曲林

去甲肾上腺素多巴胺释放剂 (NDRAs)	苯丙胺苯呋拉林二甲磺酸赖右苯丙胺甲基苯丙胺苯乙胺吡贝拉林反苯环丙胺

血清素-去甲腎上腺素-多巴胺釋放劑 (SNDRAs)	4-Methyl-αMT αET/Etryptamine αMT/Metryptamine

選擇性血清素再吸收強化劑 (SSREs)	噻奈普汀

其它	Indeloxazine Teniloxazine 曲马多 Viqualine

受体拮抗剂和/或再摄取抑制剂

羟色胺拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)	依托哌酮奈法唑酮曲唑酮

去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药 (NaSSAs)	Aptazapine Esmirtazapine 米塞林米氮平 Setiptiline/Teciptiline

Norepinephrine-dopamine disinhibitors (NDDIs)	阿戈美拉汀

5-羟色胺调节剂和激动剂(SMSs)	伏硫西汀

其他	Tedatioxetine Vilazodone

杂环类抗抑郁 (双环, 三环, 和四环)

雙環類	Tiazesim Tofenacin

三環類	Amezepine Amineptine 阿米替林^# Amitriptylinoxide Azepindole Butriptyline Cianopramine 氯米帕明 Cotriptyline Cyanodothiepin Demexiptiline Depramine/Balipramine Desipramine Dibenzepin Dimetacrine Dosulepin/Dothiepin Doxepin Enprazepine Fluotracen Hepzidine Homopipramol Imipramine Imipraminoxide Intriptyline Iprindole Ketipramine Litracen Lofepramine Losindole Mariptiline Melitracen Metapramine Mezepine Naranol Nitroxazepine Nortriptyline Noxiptiline Octriptyline Opipramol Pipofezine Propizepine Protriptyline Quinupramine Tampramine Tianeptine Tienopramine Trimipramine

四環類	Amoxapine Aptazapine Azipramine Ciclazindol Ciclopramine Esmirtazapine Maprotiline Mazindol 米塞林米氮平 Oxaprotiline Setiptiline/Teciptiline

单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs)

無選擇性	非可逆: Benmoxin Carbenzide 西美莫辛 Domoxin Echinopsidine Iproclozide Iproniazid Isocarboxazid Mebanazine Metfendrazine Nialamide Octamoxin Phenelzine Pheniprazine Phenoxypropazine Pivalylbenzhydrazine Safrazine 反苯环丙胺可逆: Caroxazone Paraxazone 槲皮素

針對MAO_A	非可逆: Clorgiline 可逆: Amiflamine Bazinaprine Befloxatone Befol 小檗鹼 Brofaromine Cimoxatone Esuprone Harmala Alkaloids (Harmine Harmaline Tetrahydroharmine Harman Norharman, etc) 亞甲藍 Metralindole Minaprine Moclobemide Pirlindole Sercloremine Tetrindole Toloxatone Tyrima

針對MAO_B	非可逆: Ladostigil Mofegiline Pargyline 雷沙吉兰 Selegiline 可逆: Lazabemide Milacemide

氮杂螺酮和其他5-HT_1A 受体激动剂

阿奈螺酮阿立哌唑贝非拉醇丁螺环酮依他匹隆氟辛克生氟立班丝氨吉哌隆伊沙匹隆奥沙氟生坦度螺酮维拉佐酮扎螺酮

医学导航：心理学／精神病学

心理历程

障碍（o, p, m, p, a, d, s）
症状／齐名／涉及

操作（评估／治疗）
药物（N5A/5B/5C/6A/6B/6D）

組胺受體調節劑

組胺受體

H1	激動劑: 2-Pyridylethylamine Betahistine 組織胺 HTMT UR-AK49 拮抗劑: 第1代: 4-甲基苯海拉明 Alimemazine Antazoline Azatadine Bamipine Benzatropine/Benztropine Bepotastine Bromazine 溴苯那敏 Buclizine Captodiame Carbinoxamine Chlorcyclizine Chloropyramine Chlorothen 氯苯那敏 Chlorphenoxamine Cinnarizine Clemastine Clobenzepam Clocinizine Cyclizine 塞浦西他啶 Dacemazine Deptropine Dexbrompheniramine Dexchlorpheniramine Dimenhydrinate Dimetindene 苯海拉明 Diphenylpyraline Doxylamine Embramine Etodroxizine Etybenzatropine/Ethylbenztropine Etymemazine 氟桂利嗪 Histapyrrodine Homochlorcyclizine Hydroxyethylpromethazine 羟嗪 Isopromethazine Isothipendyl Meclozine Mepyramine/Pyrilamine Mequitazine Methafurylene Methapyrilene Methdilazine Moxastine Niaprazine Orphenadrine Oxatomide Oxomemazine Phenindamine 非尼拉敏 Phenyltoloxamine Pimethixene Piperoxan Pipoxizine 鹽酸異丙嗪 Propiomazine Pyrrobutamine Talastine Thenalidine Thenyldiamine Thiazinamium Thonzylamine Tolpropamine Tripelennamine Triprolidine 第2代: 阿伐斯汀阿利斯汀阿司咪唑氮卓斯汀 Bamirastine Barmastine Bepiastine Bepotastine Bilastine Cabastinen Carebastine 盐酸西替利嗪 Clemastine Clemizole Clobenztropine Dorastine 依巴斯汀依美斯汀依匹斯汀氟卓斯汀 Ketotifen Latrepirdine Levocabastine Linetastine 氯雷他定 Mapinastine Mebhydrolin Mizolastine Moxastine Noberastine Octastine 奥洛他定 Perastine Piclopastine Rocastine Rupatadine Setastine Talastine Temelastine Terfenadine Zepastine 第3代: 地氯雷他定非索非那定鹽酸左西替利嗪未分組: Belarizine Efletirizine Elbanizine Flotrenizine Medrylamine Napactadine Pibaxizine Tagorizine Trelnarizine Trenizine Vapitadine 雜項: 三环类抗抑郁药(阿米替林 doxepin trimipramine等) 四环类抗抑郁药(米塞林米氮平等) Typical antipsychotic(氯丙嗪 thioridazine等) Atypical antipsychotic(clozapine 奥氮平喹硫平等)

H2	激動劑: Amthamine Betazole Dimaprit 組織胺 HTMT Impromidine UR-AK49 拮抗劑: Bisfentidine Burimamide 西咪替丁 Dalcotidine Donetidine Ebrotidine Etintidine 法莫替丁 Lafutidine Lamtidine Lavoltidine/Loxtidine Lupitidine Metiamide Mifentidine Niperotidine Nizatidine Osutidine Oxmetidine Pibutidine Quisultazine/Quisultidine Ramixotidine 雷尼替丁 Roxatidine Sufotidine Tiotidine Tuvatidine Venritidine Xaltidine

H3	激動劑: α-Methylhistamine Cipralisant 組織胺 Imetit Immepip Immethridine Methimepip Proxyfan 拮抗劑: A-349,821 A-423,579 ABT-239 Betahistine Burimamide Ciproxifan Clobenpropit Conessine GSK-189,254 Impentamine Iodophenpropit JNJ-5,207,852 MK-0249 NNC-38-1,049 PF-03654746 替洛利生 SCH-79,687 Thioperamide VUF-5,681

H4	激動劑: 4-Methylhistamine 組織胺 VUF-8,430 拮抗劑: JNJ-7,777,120 Thioperamide VUF-6,002

轉運

VMAT	抑製劑: Ibogaine 利血平 Tetrabenazine

酶

HDC	抑製劑: 儿茶素 Meciadanol Naringenin Tritoqualine

HNMT	抑製劑: Amodiaquine 苯海拉明 Harmaline Metoprine Quinacrine SKF-91,488 Tacrine

DAO	抑製劑: Aminoguanidine

其它相關

內源性	組織胺; 前體: 組氨酸; 輔助因子: 维生素B6

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安眠药/鎮靜劑 (ATC代码 (N05C))

Γ-氨基丁酸A型受体

醇	2-甲基-2-丁醇氯醛己醇（英文）乙醇酒氯乙基戊烯炔醇（英文）甲戊炔醇 2,2,2-三氯乙醇

巴比妥类药物	阿洛巴比妥异戊巴比妥阿普比妥巴比妥仲丁比妥（英文）丁巴比妥（英文）环巴比妥依沙比妥（英文）环庚比妥（英文）环己巴比妥甲苯巴比妥（英文）美索比妥（英文）戊巴比妥苯烯比妥苯巴比妥二丙基巴比妥（英文）烯丙羟丙巴比妥（英文）西可巴比妥（英文）司可巴比妥（英文）他布酮（英文）硫戊巴比妥（英文）硫喷妥钠戊烯巴比妥（英文）乙烯戊巴比妥（英文）

苯二氮䓬类	溴替唑仑西诺西泮氯马唑仑度氟西泮（英文）艾司唑侖氟硝西泮氟西泮氟托西泮（英文）海洛唑仑（英文）氯普唑仑（英文）氯甲西泮（英文）咪达唑仑硝甲西泮甲硝西泮（英文）芬纳西泮（英文）夸西泮（英文）替马西泮（英文）三唑仑

氨基甲酸酯	卡立普多依米氨酯炔己蚁胺己丙氨酯甲丙氨酯（英文）美索巴莫苯丙氨酯丙环氨酯泰巴氨酯

咪唑	依托咪酯美托咪酯（英文）丙帕酯

* 一酰脲（英文）	醋卡溴脲丙戊酰脲（英文）溴异戊酰脲（英文）异辛酰脲（英文）二乙代溴乙酰脲（英文）乙巴酰脲（英文）

* 神经活性甾体（英文）	醋溴考尔（英文）别孕烯醇酮（英文）阿法多龙阿法克龙（英文）乙他诺隆（英文）羟孕二酮（英文）米那索龙（英文）孕酮

* 非苯二氮䓬类（英文）	艾司佐匹克隆茚地普隆（英文）利瑞喹尼奈可吡旦帕秦克隆沙立吡旦舒普罗酮（英文）舒立克隆（英文）扎来普隆（英文）唑吡坦佐匹克隆

酚	磷丙泊酚（英文）异丙酚

* 啶二酮（英文）	苯乙哌啶酮（英文）甲乙哌酮（英文）二乙吡啶二酮（英文）二乙哌啶二酮（英文）

喹唑啉酮	氟喹酮氯喹酮地普喹酮（英文）依他喹酮（英文）甲溴喹酮甲氯喹酮甲喹酮甲基甲喹酮硝甲喹酮

* 挥发性、气体试剂（英文）	苯乙酮 n-乙酰甘氨酰胺-水合氯醛（英文） Centalun（中文名不详）（英文）氯醛甜菜碱水合氯醛三聚乙醛

其它	溴化物溴化锂溴化钾溴化钠氯醛糖（英文）氯美噻唑（英文）氯醛比林（英文）加波沙朵（英文）氯瑞唑（英文）卡瓦胡椒的組成物卡瓦内脂（英文）培曲氯醛（英文）磺酰基烷烃（英文）二乙眠砜三乙眠砜（英文）四乙眠砜（英文）三氯福司纈草的組成物异戊酰胺（英文） 3-甲基丁酸缬草烯酸

* GABA_B受体

1,4-丁二醇
醋羟丁酸
巴氯芬（英文）
3-羟基-4-氨基丁酸（英文）
Γ-丁内酯
γ-戊内酯
菲尼布特（英文）

* H₁（英文）

抗組織胺藥	丁硫二苯胺（英文）赛庚啶（英文）苯海拉明多西拉敏（英文）羟嗪噻吡二胺（英文）非尼拉敏鹽酸異丙嗪丙酰马嗪（英文）

抗抑郁药	三环类抗抑郁药阿米替林多虑平（英文）三甲丙咪嗪（英文）等等四环类抗抑郁药米塞林米氮平等等

抗精神病药	典型抗精神病药物氯丙嗪甲硫达嗪（英文）等等非典型抗精神病药物奥氮平喹硫平維思通等等

* α₂-肾上腺素能（英文）

可乐定
地托咪定（英文）
右旋美托咪啶（英文）
洛非西定（英文）
美托咪定（英文）
罗米非定（英文）
替扎尼定（英文）
赛拉嗪（英文）

* 5-HT_2A（英文）

抗抑郁药	曲唑酮三环类抗抑郁药阿米替林多虑平（英文）三甲丙咪嗪（英文）等等四环类抗抑郁药米塞林米氮平等等

抗精神病药	典型抗精神病药物氯丙嗪甲硫达嗪（英文）等等非典型抗精神病药物奥氮平喹硫平維思通等等

其它	烟胺哌嗪（英文）

* 褪黑激素受体（英文）

阿戈美拉汀
褪黑素
雷美替胺（英文）
他司美琼（英文）

* 食欲素受体（英文）

阿莫雷生（英文）
Filorexant（中文名不详）（英文）
苏沃雷生（英文）

其它

大麻二酚
- 大麻
氯苯烷基二醇
二乙丙二醇
尖叶云香碱
酚二唑
加巴喷丁类药物
- 加巴喷丁
- 加巴喷丁酯（英文）
- 非尼布特（英文）
- 普瑞巴林
愈创木酚甘油醚（英文）相關的肌肉鬆弛劑
- 氯酚甘油醚（英文）
- 甲酚甘油醚（英文）
- 美芬诺酮（英文）
- 美他沙酮（英文）
- 美索巴莫
烟胺哌嗪（英文）
鴉片類藥物
- 羟考酮
- 嗎啡
- 乙甲丁酰胺（英文）
西番蓮屬
东莨菪碱
曲唑酮
4-羟基-4-甲基戊酸（英文）
乙甲戊酰胺（英文）