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匹伐他汀
臨床資料 | |
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商品名 | Livalo, Livazo |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a610018 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 口服给药(錠劑) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60% |
血漿蛋白結合率 | 96% |
药物代谢 | 肝臟(CYP2C9,少量代謝) |
生物半衰期 | 11小時 |
排泄途徑 | 糞便 |
识别信息 | |
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CAS号 | 147511-69-1 N |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.171.153 |
化学信息 | |
化学式 | C25H24FNO4 |
摩尔质量 | 421.461 |
3D模型(JSmol) | |
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匹伐他汀(Pitavastatin,通常以鈣鹽形式販售)是一種降血液膽固醇的藥物,本品屬於他汀類藥物(HMG-CoA reductase)。匹伐他汀在美國以商品名Livalo銷售,在歐洲和俄羅斯以商品名Livazo銷售。如同其他的他汀類藥物,本品為羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶抑制劑,該酵素會催化膽固醇合成的第一步。
2003年,本品開始於日本販賣,目前在大韓民國和印度也有銷售。預計匹伐他汀在東南亞國將被批准。美國食品及藥物管理局已在2009年核准該藥物。本品的美國專利屬於興和製藥公司(Kowa Pharmaceuticals)。
用途
和其他的他汀類藥物一樣,匹伐他汀適用於高膽固醇血症(高膽固醇)和預防心血管疾病。2009年LIVES試驗在經過104週的實驗後發現,匹伐他汀可以增加高密度脂蛋白(HDL)。特別是HDL低於40 mg/dL的患者,上升率為24.6%,此外也大幅減少了低密度脂蛋白31.3%。對於從其他他汀類藥物轉換並隨時間升高的患者,HDL會有所改善。CIRCLE試驗在70個月的觀察性研究中,匹伐他汀比阿托伐他汀(atorvastatin)更能增加HDL。
本品對血糖控制可能有益。因此,匹伐他汀可能適用於LDL過高、HDL過高,和患有糖尿病的代謝症候群。
副作用
匹伐他汀常見的相關副作用(例如頭痛,胃部不適,肝功能測試異常,和肌肉痙攣)和其他的他汀類藥物相似。然而,匹伐他汀似乎比某些脂溶性他汀類藥物有更少的肌肉副作用,因為匹伐他汀是水溶性的(例如普伐他汀)。
有一項研究發現,匹伐他汀使輔酶Q10的減少程度比起某些他汀類藥物下降程度不那麼明顯(儘管HMG-CoA還原酶途徑固有化學性質使得所有他汀類藥物都具有抑制作用,但這種可能性不大)
和其他他汀類藥物相反,有證據顯示匹伐他汀會改善人體內的胰島素抵抗,通過穩態模型評估(HOMA-IR)方法評估胰島素抵抗
曾有研究報導匹伐他汀會使用藥者血漿中的尿酸升高。
代謝和交互作用
大部分的匹伐他汀都由肝臟 細胞色素P450代謝,導致增加和一些特定的食物(像葡萄柚)產生藥物交互作用。匹伐他汀最主要代謝的路徑是葡萄苷酸化。
歷史
匹伐他汀(以前稱為伊伐他汀,伊巴韋司汀,尼伐他汀,NK-104或NKS-104)由日產化學工業公司在日本發現,並由東京都的興和製藥公司進一步開發。美國食品和藥物管理局於2009年3月8日以商品名Livalo批准美國使用匹伐他汀。匹伐他汀也在2010年8月17日獲得英國藥品和保健品監管機構(MHRA)的批准。
參考文獻
外部連結
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