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利格列汀

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利格列汀
Linagliptin.png
臨床資料
商品名 Tradjenta, Trajenta
AHFS/Drugs.com 消费者药物信息
MedlinePlus a611036
核准狀況
给药途径 Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 30% oral
血漿蛋白結合率 75% to 99% in plasma
识别信息
CAS号 668270-12-0  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
化学信息
化学式 C25H28N8O2
摩尔质量 472.54 g/mol
3D模型(JSmol

利拉利汀Linagliptin),或称利格列汀,屬於新一代DPP-4抑制劑(dipeptidyl peptidase (DPP)-4 inhibitors)的糖尿病藥物,於2011年5月獲美國食品及藥物管理局(FDA)核准,在配合飲食及運動下,用於治療成年人二型糖尿病。「利拉利汀」是目前唯一一種非主經腎臟排出體外的DPP-4抑制劑口服抗糖尿病藥。多項研究發現,只有5% 的「利拉利汀」藥物由腎臟排出,其餘大部分未經代謝的藥物會由膽汁及腸道排泄出來,並不如其他同類口服糖尿病藥物(如﹕Sitagliptin西他列汀」、Vildagliptin維格列汀」及Saxagliptin沙格列汀」) 有近7成至9成經腎臟排出 。

「利拉利汀」由德國藥廠研發,與美國藥廠共同推廣,商品名為Trajenta,中文商品則名為 「糖漸平」(台灣) 、「糖安達」(香港)或「歐唐寧」(中國大陸)。

作用機制

二肽基肽酶-4(DPP-4)是人體酵素的一種,能迅速分解兩種腸促胰島素,包括胰升糖素樣肽(GLP-1)及腸抑胃肽(GIP)。GLP-1和GIP的功能,是刺激胰臟beta細胞製造及分泌胰島素,特別是在進食後血糖水平升高時。GLP-1還有另一項功能,就是抑制胰臟alpha細胞分泌胰升糖素,從而減少肝糖的製造。因此,作為DPP-4抑制劑,「利拉利汀」(linagliptin) 能夠在血糖濃度高時黏附於DPP-4上,阻止其分解腸促胰島素,延長GLP-1和GIP的壽命,從而促進胰島素分泌,降低胰升糖素水平,改善血糖控制。

DPP-4抑制劑標誌着二型糖尿病治療的一個創新方向,作用機制獨特,與其他類型的二型糖尿病藥物有別。

臨床研究

Linagliptin Synthesis.svg

「利拉利汀」(linagliptin)已完成第三期臨床試驗計劃,以証實單獨治療及合併其他常用抗糖尿病藥(例如甲福明磺胺脲類格列酮類)的療效、安全性與耐受性。整個計劃的試驗中心分佈全球約40個國家,共納入超過5,000名二型糖尿病病人,當中有過千名病人患有不同程度的腎功能受損,因此臨床試驗計劃中亦包括兩項獨立的長期研究,集中評估「利拉利汀」對治療輕度、中度及重度腎功能受損的二型糖尿病病人的安全性及療效。

療效

整體研究結果顯示,無論單獨治療或合併其他抗糖尿病藥物如甲福明、磺胺脲類或格列酮類,「利拉利汀」(linagliptin)的控糖療效均十分顯著、持久而且具臨床意義。八項隨機對照研究共納入5,239名二型糖尿病病人,評估「利拉利汀」的療效和安全性。共有3,319名二型糖尿病病人接受「利拉利汀」治療,當中929名年齡65歲或以上;1,238名患有輕度腎功能受損;143名患有中度腎功能受損。結果證實,每天一次「利拉利汀」能顯著改善血糖控制,對病人體重並沒有造成具臨床意義的影響。所有子群組(性別、年齡、腎功能受損程度、體重指數)的糖化血紅素下降幅度相若。

部分研究更發現 ,「利拉利汀」能大幅改善beta細胞的功能(beta細胞負責製造及分泌胰島素)。

另外一項為期逾兩年的長期研究,比較「利拉利汀」或格列美脲加入甲福明治療後的效果12。結果顯示,「利拉利汀」能有效降糖,療效不但與格列美脲相若,而且不會引致體重上升,出現血糖過低的風險較格列美脲低,發生心血 管事件的情況也較少。目前的臨床研究証實「利拉利汀」有以下的特點:

  • 持久穩定血糖至理想目標,具有臨床意義
  • 安全性及耐受性良好,血糖過低的風險相當低
  • 不會引致體重上升
  • 無須調節藥物劑量。即使服用者同時患有其他疾病或服用其他藥物,甚至有腎功能受損,也無須調校「利拉利汀」的用藥劑量(「利拉利汀」並非主要依靠腎臟排出體外)。


安全性與耐受性

「利拉利汀」的整體副作用發生率與安慰劑相若,耐受性佳。即使單獨用藥或合併其他抗糖尿病藥物如甲福明、磺胺脲類或格列酮類,病人出現血糖過低的風險並無顯著增加。當與其他常用的抗糖尿病藥物合併治療,「利拉利汀」亦無產生明顯的藥物相互作用,意味着不論病人是否患有其他疾病或同時服用其他常見的藥物,都適合接受「利拉利汀」治療。與磺胺脲類、 格列酮類或胰島素治療不同,「利拉利汀」並不會引致體重上升,亦不會產生傳統抗糖尿病藥常見的副作用。與許多傳統二型糖尿病治療相反,開始「利拉利汀」治療時,病人無需經歷一段劑量調校期(即逐步增加劑量)以找出適當的治療劑量。

劑量

「利拉利汀」的一般劑量是5毫克藥片。

不宜服用的人士

  • 對「利拉利汀」有效成分過敏
  • 患有一型糖尿病
  • 有糖尿病酮症酸中毒症
  • 懷孕、正在授乳或準備授乳

副作用

研究証實少數服用者會出現血糖過低的情況,而極少數服用者會出現過敏的情況。


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