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不可逆激动剂

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不可逆激动剂

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不可逆激动剂是一种永久结合并激活受体的激动剂。一般激动剂与受体的结合是可逆的，而不可逆激动剂与此不同，它和受体的结合至少在理论上是不可逆的，如Oxymorphazone就是一种不可逆激动剂。实际上，可逆和不可逆的区分往往只是程度不同而已——不可逆激动剂对受体的化學親和性远远高于可逆激动剂。

例子

受體活性	作用機制（MOA）作用方式（MoA）分子結合受體去敏感化

配體效應	選擇性結合選擇性基團選擇性藥物多效性脫靶效應不良反應毒性毒理學藥物毒理學神經毒

量化分析	劑量反應關係希爾方程式修德回歸式鄭-普魯索夫方程式定量方法器官藥浴法配體結合檢驗膜片鉗

藥效度量	效能內在活性效價強度 EC₅₀ IC₅₀ ED₅₀ LD₅₀ TD₅₀ 治療指數親和性

藥代度量	室負荷劑量分布體積初始輸注速率起效生物半衰期生物利用度血漿蛋白結合生體相等性

(L)ADME	（釋出）吸收分布代謝排泄清除

耐受性與抗藥性

相關領域

神經科學與心理學	神經精神藥理學神經藥理學精神藥理學電生理學

醫學	臨床藥理學药学药物化学免疫學生理學細胞生物學藥物流行病學

生物化學與遺傳學	藥物資訊學藥物基因組學

藥物開發	古典藥理學逆向藥理學

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