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阿齐沙坦

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阿齐沙坦
Azilsartan medoxomil.svg
臨床資料
其他名稱 TAK-536
ATC碼
识别信息
CAS号 147403-03-0  ☒N
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.235.975 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C30H24N4O8
摩尔质量 568.5
3D模型(JSmol

阿齐沙坦(又稱阿齐沙坦酯,英語:Azilsartan)(INN) 是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物。

前體藥物

作为前体药物阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491),2010年4月28日,日本武田制药公司(Takeda)所研发的该药物完成了三期临床试验,正在美国食品药品监督管理局审批中,预计2012年可拿到上市批文,该药物為一種血管紧张素II受体拮抗剂,可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用 ,被视作坎地沙坦酯的下一代产品。

湯森路透社(Thomson Reuters)預測若該藥順利通過認證,在2014年時應可達到年銷售七億三百三十萬美元。

臨床實驗

阿齐沙坦酯對於降低血壓有着较为顯著的疗效,一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯(Benicar®、由第一制藥三共株式會社研發)或320毫克的纈沙坦的效果,結果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齐沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。

另有一項为期六周的實驗,将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较,共有1272位病人參與。結果显示,20毫克的阿齐沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯則为11.2mmHg。

参考资料

延伸閱讀


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