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阿齐沙坦
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臨床資料 | |
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其他名稱 | TAK-536 |
ATC碼 | |
识别信息 | |
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CAS号 | 147403-03-0 N |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.235.975 |
化学信息 | |
化学式 | C30H24N4O8 |
摩尔质量 | 568.5 |
3D模型(JSmol) | |
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阿齐沙坦(又稱阿齐沙坦酯,英語:Azilsartan)(INN) 是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物。
前體藥物
作为前体药物的阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491),2010年4月28日,日本武田制药公司(Takeda)所研发的该药物完成了三期临床试验,正在美国食品药品监督管理局审批中,预计2012年可拿到上市批文,该药物為一種血管紧张素II受体拮抗剂,可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用 ,被视作坎地沙坦酯的下一代产品。
湯森路透社(Thomson Reuters)預測若該藥順利通過認證,在2014年時應可達到年銷售七億三百三十萬美元。
臨床實驗
阿齐沙坦酯對於降低血壓有着较为顯著的疗效,一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯(Benicar®、由第一制藥三共株式會社研發)或320毫克的纈沙坦的效果,結果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齐沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。
另有一項为期六周的實驗,将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较,共有1272位病人參與。結果显示,20毫克的阿齐沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯則为11.2mmHg。
参考资料
延伸閱讀
- Jessica C. Song, MA, PharmD, Pritha Singh, Wilson Fung Fung. Focus on Azilsartan: A next-generation angiotensin II receptor blocker for the treatment of hypertension. Formulary. 2010-12-01 (英语).
- Takeda Pharmaceutical Company Limited. Takeda Submits European Marketing Authorisation Application for Azilsartan Medoxomil, an Investigational Compound for the Treatment of Essential Hypertension. 2010-10-20 [2011-02-07]. (原始内容存档于2012-05-10) (英语). 此為武田製藥公司(Takeda)對產品的說明
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