Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂
Подписчиков: 0, рейтинг: 0
钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(英語:SGLT2 inhibitors,SGLT2i)简称SGLT2抑制剂,又名列净类药物(gliflozins,flozins),是一种通过抑制葡萄糖在肾脏内重吸收而起到降糖作用的抗糖尿病药。 其原理为抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2,用来治疗2型糖尿病。根据对坎格列净(Canagliflozin)的研究,SGLT2抑制剂可以降低血糖水平和体重,并且可以降低舒张压与收缩压。
目前也证实 SGLT2i 在糖尿病肾病患者使用,可减少肾功能恶化及末期肾病的发生。
药物列表
数种药物已被开发或者正在进行临床试验,它们包括:
- 达格列净(Dapagliflozin),由阿斯利康研发,是第一种获批的SGLT2抑制剂,欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。
- 恩格列净(Empagliflozin), 由勃林格殷格翰研发,2014年获FDA批准,是目前对SGLT2选择性最强的药物。
- 坎格列净(Canagliflozin), 由强生公司旗下的田边三菱制药研发,是第一种在美国获批的SGLT2抑制剂,随后欧盟也批准其销售。 坎格列汀可同时抑制SGLT1和SGLT2。
- Ipragliflozin (ASP-1941),由日本安斯泰来制药研发,2014年在日本获批。 .
- Tofogliflozin,由赛诺菲和武田制药研发,已在日本获批。
- Sergliflozin etabonate,研发中止于二期临床试验。
作用机理
直接作用于肾脏近曲小管的SGLT2,藉由抑制尿中葡萄糖的再吸收来降低血糖。可有效降低血糖,不宜引发低血糖,且可能减轻体重。大型随机分配临床试验证实:SGLT2用在合并心血管疾病的糖尿病患,能降低心血管疾病发作的风险、降低心衰竭住院比例、改善糖尿病肾病的预后。
不良反应
一些临床报告发现,SGLT2i不良反应包括:排糖利尿造成脱水和低血压、生殖泌尿道感染风险增加、糖尿病酮酸中毒风险增加。
引用
|