达格列净

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达格列净

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臨床資料
读音	/ˌdæpəɡlɪˈfloʊzɪn/ DAP-ə-glif-LOH-zin
商品名	Forxiga, Farxiga, others
其他名稱	BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-C4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenylD-glucitol
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Dapagliflozin
懷孕分級	澳: D
给药途径	口服（錠劑）
藥物類別	SGLT2抑制剂
ATC碼	A10BK01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	78%（投予10毫克劑量後）
血漿蛋白結合率	~91%
药物代谢	UGT1A9（主要）、CYP（次要）
代謝產物	Dapagliflozin 3-O-glucuronide（非活性）
生物半衰期	~12.9 小時
排泄途徑	尿 (75%)、糞 (21%)
识别信息
IUPAC命名法 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
CAS号	461432-26-8  N
PubChem CID	9887712
IUPHAR/BPS	4594
DrugBank	DB06292 N
ChemSpider	8063384
UNII	1ULL0QJ8UC
KEGG	D08897 N
ChEBI	CHEBI:85078 N
ChEMBL	ChEMBL429910
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID20905104
ECHA InfoCard	100.167.331
化学信息
化学式	C21H25ClO6
摩尔质量	408.873
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O
InChI InChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1  Key:JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N

达格列净（英語：Dapagliflozin，中文品牌名：安达唐(大陆地区)、福適佳(台灣地区)， 英文品牌名： Forxiga ）， 由阿斯利康研发，是第一种获批的SGLT2抑制剂，欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。 达格列净于2017年获得中国食品和药品监督管理总局批准，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。

副作用

由于达格列净导致严重的糖尿（有时每天约70克），因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。 葡萄糖起渗透性利尿剂的作用（这种作用是糖尿病多尿的原因），可导致脱水。 尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化，特别是尿路感染及鹅口疮（念珠菌病）。 极少数情况下，使用SGLT2药物（包括达格列净）与会阴坏死性筋膜炎（也称为Fournier坏疽）有关。

达格列净也与低血压反应有关。 人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。

参考