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米開芬淨
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米開芬淨
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臨床資料 | |
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商品名 | Mycamine |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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给药途径 | Intravenous |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 99.8% |
药物代谢 | Via catechol-O-methyltransferase pathway |
生物半衰期 | 11–17 hours |
排泄途徑 | 40% feces, <15% urine |
识别信息 | |
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CAS号 | 235114-32-6 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG |
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ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C56H71N9O23S |
摩尔质量 | 1,270.28 g·mol−1 |
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米卡芬净(Micafungin),商品名米開民(Mycamine),是一种多烯類抗真菌药物,屬於 echinocandin類藥物。
米開芬净本來是自然環境中真菌的生存競爭的防禦機制,其乃來自另一種真菌Coleophoma empetri F-11899的產物FR901379,經化學修飾而成。 。
本藥物用於治疗和预防侵袭性真菌感染,包括念珠菌血症、膿瘍和食道念珠菌病。本藥物可抑制真菌細胞壁的重要組成物β-1,3-葡聚糖的产生。米卡芬净乃經静脉注射。于2005年3月16日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的最终批准,并于2008年4月25日在欧盟获得批准使用。
适应與作用機轉
念珠菌血症、急性瀰漫性念珠菌病、念珠菌腹膜炎、脓瘍和食道念珠菌病。自 2008 年 1 月 23 日起,米開芬净也准許用于预防接受幹細胞移植患者的念珠菌感染。
米開芬净對於 1,3-β-D-葡聚糖合酶的抑制作用是與農度相關的;結果可減少 1,3-β-D-葡聚糖的合成减少。1,3-β-D-葡聚糖對於念珠菌是必需的,占大多数念珠菌属的细胞壁成分的三分之一(但不存在於哺乳動物的細胞中),缺乏會導致渗透壓不稳定而使念珠菌细胞裂解。
代謝
米開芬淨在肝臟經由被芳香基硫酸酯酶 (arylsulfatase) 代謝成 M-1 ( 兒茶酚 [catechol] 型 ),進一步被兒茶酚氧位甲基轉移酶( catechol-O-methyltransferase ) 代 謝成 M-2 ( 甲氧基 [methoxy] 型 )。M-5 是在細胞色素 P450同功酶催化下,由米開芬淨的側鏈 (ω-1 位置 ) 經羥基化作用所形成的。米開芬淨在活體內,被 CYP3A 羥基化並不是主要的代謝路徑,但給藥時仍應注意。
参考
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