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米開芬淨

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米開芬淨
Micafungin.svg
Micafungin ball-and-stick.png
臨床資料
商品名 Mycamine
AHFS/Drugs.com Monograph
核准狀況
懷孕分級
  • C
给药途径 Intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率 99.8%
药物代谢 Via catechol-O-methyltransferase pathway
生物半衰期 11–17 hours
排泄途徑 40% feces, <15% urine
识别信息
CAS号 235114-32-6
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
化学信息
化学式 C56H71N9O23S
摩尔质量 1,270.28 g·mol−1

米卡芬净(Micafungin),商品名米開民(Mycamine),是一种多烯類抗真菌药物,屬於 echinocandin類藥物。

米開芬净本來是自然環境中真菌的生存競爭的防禦機制,其乃來自另一種真菌Coleophoma empetri F-11899的產物FR901379,經化學修飾而成。 。

本藥物用於治疗和预防侵袭性真菌感染,包括念珠菌血症、膿瘍和食道念珠菌病。本藥物可抑制真菌細胞壁的重要組成物β-1,3-葡聚糖的产生。米卡芬净乃經静脉注射。于2005年3月16日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的最终批准,并于2008年4月25日在欧盟获得批准使用。

适应與作用機轉

念珠菌血症、急性瀰漫性念珠菌病、念珠菌腹膜炎脓瘍和食道念珠菌病。自 2008 年 1 月 23 日起,米開芬净也准許用于预防接受幹細胞移植患者的念珠菌感染

米開芬净對於 1,3-β-D-葡聚糖合酶的抑制作用是與農度相關的;結果可減少 1,3-β-D-葡聚糖的合成减少。1,3-β-D-葡聚糖對於念珠菌是必需的,占大多数念珠菌属的细胞壁成分的三分之一(但不存在於哺乳動物的細胞中),缺乏會導致渗透壓不稳定而使念珠菌细胞裂解。

代謝

米開芬淨在肝臟經由被芳香基硫酸酯酶 (arylsulfatase) 代謝成 M-1 ( 兒茶酚 [catechol] 型 ),進一步被兒茶酚氧位甲基轉移酶( catechol-O-methyltransferase ) 代 謝成 M-2 ( 甲氧基 [methoxy] 型 )。M-5 是在細胞色素 P450同功酶催化下,由米開芬淨的側鏈 (ω-1 位置 ) 經羥基化作用所形成的。米開芬淨在活體內,被 CYP3A 羥基化並不是主要的代謝路徑,但給藥時仍應注意。

参考


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