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甲基睪酮

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甲基睪酮
Methyltestosterone.svg
臨床資料
商品名 Agoviron, Android, Metandren, Oraviron, Oreton, Testovis, Testred, Virilon, others
其他名稱 NSC-9701; 17α-Methyltestosterone; 17α-Methylandrost-4-en-17β-ol-3-one
AHFS/Drugs.com Monograph
懷孕分級
  • : D
给药途径 Oral, buccal, sublingual
藥物類別 Androgen; Anabolic-androgenic steroid
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 ~70%
血漿蛋白結合率 98%
药物代谢 Liver
生物半衰期 ~3 hours
作用時間 1–3 days
排泄途徑 Urine: 90%
Feces: 6%ref name="Saeb-Parsy1999">Kourosh Saeb-Parsy. Instant Pharmacology. John Wiley & Sons. 18 June 1999: 260–. ISBN 978-0-471-97639-4. </ref>
识别信息
CAS号 58-18-4  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.000.333 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C20H30O2
摩尔质量 302.451 g/mol
3D模型(JSmol

甲基睪酮 是一種合成的有口服活性的類固醇雄激素。它常被非法的用于强化运动员健美身体机能。该药在发现睪酮后很快于1935年就被合成了,是最早的合成类固醇之一。由于种种原因,甲基睪酮不像别的类固醇那么普遍使用,但至今仍作为一种医疗药物使用。

医疗用途

甲基睪酮被用于治疗性晚熟、性腺功能低下症、隐睪、勃起功能障碍等。低剂量可用于治疗女性更年期综合症(尤其对于骨质疏松潮热)、产后乳房疼痛和乳腺癌等。

非医疗用途

甲基睪酮也被用于增强竞技动员、健美者、举重运动员的身体机能。甲基睪酮的使用不如其他类固醇激素使用普遍。

剂量

甲基睪酮用于男性医疗或增强身体机能的用量为 10 到 50 毫克每天,用于女性更年期综合症的治疗用量为2.5毫克每天。高剂量 200 毫克每天被用于治疗无法手术且其他治疗方法无效果的乳腺癌。

禁忌

甲基睪酮应当审慎用于女性或儿童,因为它可导致不可逆的男性化。甲基睪酮可加速骨骺闭合,导致儿童和青少年身材矮小。它也可导致男性前列腺增生的病情恶化。甲基睪酮不可用于前列腺癌患者,应为类固醇会促进癌症发展。此药应审慎用于中毒性肝损伤患者或潜在中毒性肝损伤风险。

副作用

甲基睪酮会引起类固醇类药物副作用,如溢脂性皮炎痤疮,面部或身体毛发生长,局部脱发,攻击性增强,性欲增加等。

合成

化学合成途径如下:

Methyltestosterone synthesis.png

參考資料


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