Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
异烟肼
臨床資料 | |
---|---|
其他名稱 | INHA、 4-吡啶甲酰肼、異菸酸醯肼 |
懷孕分級 |
|
给药途径 | 口服、肌肉注射、靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
|
藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 非常慢 (0-10%) |
药物代谢 | 肝臟; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor |
生物半衰期 | 0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators) |
排泄途徑 | 尿液(主要方式)、糞便 |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 54-85-3 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.195 |
化学信息 | |
化学式 | C6H7N3O |
摩尔质量 | 137.139 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
| |
|
異煙肼,又稱為異菸酸酰肼、4-吡啶甲酰肼(英語:Isoniazid,全名英語:isonicotinic acid hydrazide,簡稱為INH),為治療肺結核的抗生素。治療開放性肺結核時,常合併投用利福平、吡嗪酰胺以及鏈黴素或乙胺丁醇二者之一;治療潛伏結核感染時可以單獨使用異煙肼。本品也可用於治療非結核分枝桿菌(NTM),如鳥型分枝桿菌、堪薩斯分枝桿菌和異種分枝桿菌。本品的給藥途徑通常為口服給藥,但也可由肌肉注射施予。
異煙肼常見副作用有血液中肝臟酵素增加以及手腳麻木,可能的嚴重副作用為肝炎及急性肝衰竭。於懷孕期間使用本品對胎兒的安全性尚屬未知,能從母乳進入嬰兒體內,但未有發現對嬰兒發育的不良影響。如要避免本品的副作用,可與吡哆醇一起施予。異煙肼的作用機制為藉由干擾細菌細胞壁合成,以導致細菌死亡。
異煙肼於1952年問世。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中,世界衛生組織認可為非常重要的人類用藥;市面上已有本品的學名藥流通。
性质
异烟肼为无色结晶或白色结晶性粉末,微苦,性质稳定,易溶于水。
异烟肼中的肼基具有强还原性,在碱性条件中可以和水中都溶解氧还原为过氧化氢,但速率较慢。用金纳米颗粒可以催化这一反应,并和鲁米诺构成发光体系。异烟肼的肼基上存在氨基基团(-NH2),可以发生氨基的一些反应,如和活泼羰基化合物反应,形成席夫碱,和羧酸衍生物或磺酰氯反应,得到酰化异烟肼或磺酰异烟肼。
合成方法
它可以4-氰基吡啶为原料,经异烟酰胺与水合肼缩合、熔融脱水制得。
药用
异烟肼对结核杆菌有强大的抑菌至杀菌作用,也作用于细胞内的杆菌;毒性小,易吸收,穿透性强,用于各种类型的结核病;单用容易产生抗药性,常与对氨基水杨酸盐或链霉素合用。
副作用
偶然可发生神经炎、精神兴奋、眩晕等反应。能引发肝炎。对癫痫病人可能引起病发作。
对其它生物的毒性
狗
1995年,河北保定有狗误食异烟肼导致死亡,河北农业大学动物科技学院研究人员在《中国兽医杂志》发表了相关研究。2015年,《四川畜牧兽医》发表了《异烟肼扑灭流浪犬的可行性研究》,提出实验结果“150 mg/kg剂量投喂异烟肼,对犬的致死效果最理想,该组犬在食药后30~90 min内死亡”,且“试验犬服药后对鸡、鸭、兔、羊无明显的攻击性”。2018年8月,有微信公众号发表文章《遛狗要拴绳,异烟肼倒逼中国养狗文明进步》,引发媒体广泛谴责,公众号文章也很快被微信官方删除,但随后仍然出现了宠物狗被投毒事件。
参见
|
|