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土霉素
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臨床資料 | |
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懷孕分級 | |
给药途径 | 口服、眼 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ? |
药物代谢 | ? |
生物半衰期 | ? hours |
排泄途徑 | 肾 |
识别信息 | |
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CAS号 | 79-57-2 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
E number | E703 (antibiotics) |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.103 |
化学信息 | |
化学式 | C22H24N2O9 |
摩尔质量 | 460.434 g/mol |
土霉素 Oxytetracycline也称为“地霉素”、“氧四环素”或"羥四環黴素",是第二個被发现的广谱抗菌的四环素类抗生素。
发现历史
土霉素是由Finlay等人在辉瑞实验室附近分离到的链霉菌Streptomyces rimosus中发现的。1953年生物化学家罗伯特·伯恩斯·伍德沃德(Robert B Woodward)解析出土霉素的结构,使得辉瑞大规模生产土霉素成为可能,并用商品名Terramycin开始大量销售。Woodward的这一大发现是四环素类抗生素史上的重要发现,这一发现为土霉素的衍生物强力霉素的发现铺平了道路。
理化性质
盐酸盐为淡黄色结晶性或无定形粉末,无臭,在日光下颜色变暗,在碱性溶液中易破坏失效。微溶于乙醇,极微溶于水,可溶于氢氧化钠溶液和稀盐酸。
作用机理
主要通过干扰细菌蛋白质的合成而起到杀菌作用。它是核糖体30S亚基的抑制剂,能特异性的与30S亚基上的A位结合,阻碍氨基酰-tRNA进入A位,从而阻止肽链的延伸,抑制细菌生长繁殖。
治疗用途
广谱抗菌。主要用于立克次体病、布氏杆菌病、支原体肺炎、衣原体感染,也可用于敏感革兰氏阳性球菌与阴性杆菌引起的轻症感染。
副作用
一般为胃肠道反应有恶心、呕吐及腹泻等。
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