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| 臨床資料 | |
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| ATC碼 |
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| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 75% |
| 药物代谢 | Liver via CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 and CYP2D6 |
| 生物半衰期 | 3 hours |
| 排泄途徑 | Urine (80%) |
| 识别信息 | |
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| CAS号 |
61413-54-5 
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard |
100.057.046 
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| 化学信息 | |
| 化学式 | C16H21NO3 |
| 摩尔质量 | 275.35 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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咯利普兰是一种选择性的磷酸二酯酶-4的抑制剂，1990 年代初由先灵股份公司发开发为一种潜在的抗抑郁药，是一些公司开发药物的原型分子。 临床试验表明其治疗指数太窄，不引起显着胃肠道副作用的前提下，它无法给药足够高的剂量，因而咯利普兰被停用。
咯利普兰的多个特点使其成为研究的持续重点。许多神经退化障碍涉及大脑中积累的错误折叠和聚集的蛋白质，正常细胞内有一种称为蛋白酶体可以处理这些蛋白质。然而，在阿尔茨海默病和其他一些疾病中，这些蛋白酶体活性受损，导致有毒聚集体的积累。小鼠的研究表明，咯利普兰能够提高蛋白酶体的活性并减少聚集体。初步证据表明，咯利普兰可以改善蛋白质积聚小鼠的空间记忆。 咯利普兰也同时作为一种充分表征的 PDE4 抑制剂继续得到研究。 它用于研究 PDE4抑制是否可用于自身免疫性疾病、 阿尔茨海默病、 认知增强、脊髓损伤、哮喘和慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。
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参考
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