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吉西他滨

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吉西他滨

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**吉西他滨**
臨床資料


给药途径	口服，静脉注射
ATC碼	L01BC05 (WHO)
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	<10%
生物半衰期	Short infusions 32-94 minutes for long infusions 245-638 minutes
识别信息
IUPAC命名法 4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
CAS号	95058-81-4
PubChem CID	60750
IUPHAR/BPS	4793
DrugBank	DB00441
ChemSpider	54753
UNII	B76N6SBZ8R
KEGG	D02368
ChEBI	CHEBI:175901
ChEMBL	ChEMBL888
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3040487
ECHA InfoCard	100.124.343
化学信息
化学式	C₉H₁₁F₂N₃O₄
摩尔质量	263.198 g/mol

吉西他滨（英語：Gemcitabine），是用于化学疗法的人工合成胞嘧啶核苷衍生物，具有放射增敏作用強，毒副作用較小的特點。礼来公司的注册商品名为健择（Gemzar）。

藥理學

结构是去氧胞苷2'碳上的氢原子换成了氟原子。与5-氟尿嘧啶和其它嘧啶类似物一样，药物在DNA复制时改变了核酸的一个组分，吉西他滨改变的是胞苷。

临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他实体肿瘤。因為在吉西他濱代謝中，會產生吉西他濱二磷酸鹽 (dFdCDP) 與吉西他濱三磷酸鹽 (dFdCTP)，吉西他濱二磷酸鹽能夠抑制核苷酸還原酶的活性，而吉西他濱三磷酸鹽則可與三磷酸脫氧胞苷競爭，摻入至DNA鏈中，最終引致細胞凋亡。

阻止微管结合	长春花属生物碱（长春碱^#、硫酸长春碱、长春新碱^#、长春氟宁^§、长春地辛、长春瑞滨）

阻止微管分开	紫杉烷类（卡巴他赛、多西他赛^#、拉罗他赛、奥他赛^†、紫杉醇^#、替司他赛） • 埃博霉素类（伊沙匹隆）

DNA复制
抑制剂

DNA前体/
抗代谢物
（S期）

抗叶酸剂	二氢叶酸还原酶抑制剂（氨基蝶呤、氨甲蝶呤^#、培美曲塞、普拉曲沙） • 胸苷酸合成酶抑制剂（雷替曲塞、培美曲塞）

嘌呤类似物	腺苷脫氨酶抑制剂（喷司他丁）卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂（克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨）硫嘌呤类（硫鸟嘌呤^#、巯嘌呤^#）

嘧啶类似物	胸苷酸合成酶抑制剂（5-氟尿嘧啶^#、卡培他滨、替加氟、卡莫氟、氟尿苷）聚合酶链式反应抑制剂（阿糖胞苷^#）核糖核苷酸还原酶抑制剂（吉西他滨） DNA甲基化抑制剂（阿扎胞苷、地西他滨）

脱氧核糖核苷酸	核糖核苷酸还原酶抑制剂（羟基脲）

拓扑异构酶I	喜树生物碱（喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康^‡、贝洛替康）

拓扑异构酶II	鬼臼生物碱（依托泊苷、替尼泊苷）

拓扑异构酶II+DNA嵌入	蒽环类药物（阿柔比星、柔红霉素^#、阿黴素^#、泛艾霉素、伊达比星、氨柔比星^†、吡柔比星、戊柔比星、佐柔比星） • 蒽醌类药物（米托蒽醌、匹杉琼）

烷基化抗肿瘤剂	氮芥类: 氮芥 • 环磷酰胺^#（异环磷酰胺、曲磷胺） • 苯丁酸氮芥^#（美法仑、泼尼莫司汀） • 苯达莫司汀 • 乌拉莫司汀 • 雌莫司汀亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀（司莫司汀） • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素烷基磺酸酯类: 白消安（甘露舒凡、苏消安）氮丙环类: 卡波醌 • 噻替哌 • 三亚胺醌 • 曲他胺

类烷化剂	有机铂化合物（卡铂、顺铂、奈达铂、奥沙利铂、四硝酸三铂、沙铂）

非传统型烷化剂	肼衍生物（丙卡巴肼^#） • 三氮烯类（达卡巴嗪^#、替莫唑胺） • 六甲蜜胺 • 二溴甘露醇 • 哌泊溴烷

DNA嵌入剂	链霉菌霉素（放线菌素^#、博来霉素^#、丝裂霉素、普卡霉素）

其他

酶抑制剂	法尼基转移酶抑制剂（替吡法尼） • 细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂（截癌寧、夫拉平度、帕博西利、瑞博西利、塞利西利^†） • 蛋白酶体抑制剂（硼替佐米） • 磷酸二酯酶抑制剂（阿那格雷） • 肌苷酸脱氢酶抑制剂（噻唑呋林） • 脂氧合酶抑制剂（马索罗酚） • 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂（奥拉帕尼） • 組織蛋白去乙醯酶抑制劑（伏立诺他、罗米地辛）

拮抗剂	内皮素受体拮抗剂（阿曲生坦） • 视黄醇类X受体激动剂（蓓萨罗丁） • 性类固醇（睾内酯）

其他/未分类	安吖啶 • 曲贝替定 • 类维生素A（9-顺式维甲酸、維A酸） • 三氧化二砷 • 降天冬酰胺剂（门冬酰胺酶^#/昂卡司帕） • 塞来昔布 • 秋水仙胺 • 伊利司莫^§ • 依沙芦星 • 依托格鲁 • 氯尼达明 • 硫蒽酮 • 米托胍腙 • 米托坦 • 奥利默森^† • 高三尖杉酯碱 • 雷帕霉素靶蛋白抑制剂（依维莫司、西罗莫斯） • 艾日布林