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分子胶
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分子胶

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分子胶
药物种类
用途 肿瘤、自身免疫
生物目标 IKZF1/3、GSPT1

分子胶 (英语:molecular glue),是一类作用于蛋白与蛋白相互作用界面的化学小分子,与蛋白降解靶向嵌合体一起统称为靶向蛋白降解技术,二者区别在于前者为单功能小分子化合物,后者为双功能小分子化合物,如同PROTAC技术一样,目前“分子胶”也已经成为创新药研发领域的热门。

分子胶多是通过作用于E3泛素连接酶来介导目标蛋白降解, 目前已获批在临床应用的分子胶主要是免疫调节剂 (IMiD;沙利度胺,来那度胺,泊马度胺),该类药物主要靶向诱导B细胞发育的锌指转录因子家族成员Aiolos(IKZF3)和Ikaros(IKZF1)的泛素化及其降解。

除上述IKZF1/3靶点外,目前也有作用于GSPT1靶点的“分子胶”处于临床研究阶段,如CC-90009。

參考文獻


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