GS-441524

GS-441524

法律規範狀態
法律規範	美：Investigational drug
识别信息
IUPAC命名法 (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-2-carbonitrile
CAS号	1191237-69-0
PubChem CID	44468216
KEGG	C22275
ChEMBL	ChEMBL2016757
化学信息
化学式	C12H13N5O4
摩尔质量	291.26
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)[C@]3([C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)C#N)N
InChI InChI=1S/C12H13N5O4/c13-4-12(10(20)9(19)7(3-18)21-12)8-2-1-6-11(14)15-5-16-17(6)8/h1-2,5,7,9-10,18-20H,3H2,(H2,14,15,16)/t7-,9-,10-,12+/m1/s1 Key:BRDWIEOJOWJCLU-LTGWCKQJSA-N

GS-441524是一種核糖核苷酸类似物之抑制剂，作為治療由貓冠狀病毒引起的貓傳染性腹膜炎（FIP，簡稱貓傳腹）的特效藥，此病以往為家貓之絕症。此藥由吉利德（Gilead）公司研發，其機制主要是本身作為“偽裝者”，“欺騙”病毒的RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）與之結合，進而中斷RNA病毒複製，然後靠自身免疫來打敗病毒。起初是針對伊波拉病毒而研發，目前亦為瑞德西韋（Remdesivir，GS-5734）之前体药物，瑞德西韦就是由GS-441524磷酸化而衍生的药物。

比過去同樣治療貓傳腹的GC376（Anivive Lifesciences公司開發）有更好的效果，而且通常不需要任何其它形式的治療。對於出現神經症狀的FIP患貓仍能起效，而GC376無法治癒已經有神經症狀的患貓，並且可能出現恒牙發育異常情況。GS-441524適宜的劑量是4毫克/公斤，每24小時皮下注射，治療週期至少12周。目前未獲批上市過（無論是作為人藥還是獸藥），据《大西洋月刊》报道，时至2020年，GS-441524尚未被批准用于猫的治疗，通常是作为一种昂贵的黑市配方被购买的。

一名為Pedersen教授曾請求允許合法生產GS-441524，但遭到了吉利德公司的拒絕。因為吉利德擔心允許GS-441524用於貓身上會損害其用於人體身上獲利的能力。

參看

• 貓冠狀病毒
• 貓傳染性腹膜炎
• 瑞德西韋

參考資料