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蛋白降解靶向嵌合体

蛋白降解靶向嵌合体

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蛋白降解靶向嵌合体(英語:proteolysis targeting chimera,缩写为PROTAC),是一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的靶向蛋白质降解技术。PROTAC相对于传统小分子药物具有不同的作用模式,可以利用独特的靶点将蛋白送入蛋白酶体,以实现化学敲降蛋白的目的。它的核心概念为利用人工小分子化合物召集一种特定的泛素连接酶,并通过实现靶蛋白的泛素化来降解蛋白。这一技术由于降解时模式为反复迭代,在靶蛋白突变等情况下相比传统的药物有更好的耐受性。如今,PROTAC技术是相关制药研究中的热门方向。


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