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氟苯丙胺

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氟苯丙胺
(±)-Fenfluramine Structural Formulae.png
Fenfluramine-3d-CPK.png
臨床資料
给药途径 Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 ?
药物代谢 Hepatic
生物半衰期 20 hours
排泄途徑 Renal
识别信息
CAS号 458-24-2  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.006.616 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C12H16F3N
摩尔质量 231.257

氟苯丙胺英語:Fenfluramine),又稱Pondimin,是治療肥胖症藥物。於1973年在美國市場面世。它是兩種對映異構體-右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物。它能提高神經遞質血清張力素水平-一種調節情緒食慾的化合物。它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素,最後促使飽滿的感覺,失去了食慾。

因心臟病而禁止使用

1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病,所以在美國被禁止使用。 自從美國禁止使用後,世界其他地方都跟隨禁止。由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病,香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊。

氟苯丙胺導致心瓣異常肥大。Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制。心瓣也有血清張力素受體,是負責調節心瓣的生長。他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體-五羥色胺。特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體(5-HT2B)。這些受體充斥在人類心瓣中,並對心臟生長起關鍵作用。Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害。

參考資料

延伸閱讀

  • Welch JT, Lim DS. (2007): "The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine, fenfluramine, and norfenfluramine." Bioorg Med Chem. 15(21):6659. PMID 17765553.

外部链接


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