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替格鲁西布

替格鲁西布

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替格鲁西布
Tideglusib2DACS.svg
Tideglusib-ball-and-stick-model.png
识别信息
PubChem CID
ChemSpider
CompTox Dashboard (EPA)
化学信息
化学式 C19H14N2O2S
摩尔质量 334.392 g/mol
3D模型(JSmol

替格鲁西布(英语:Tideglusib、NP-12NP031112)是一种有效、选择性且不可逆的小分子非ATP竞争性糖原合酶激酶-3(GSK-3)抑制剂

潜在应用

替格鲁西布正在接受多种应用的调查:

  • 替格鲁西布藥物可以攻克抑制牙質生長的糖原合成酶激酶-3(GSK-3),活化牙髓中的幹細胞,使其長成牙本質母細胞,促進牙本質的生成。
  • 阿茲海默症进行性核上性麻痹。截至2017年,它正在进行IIa和IIb期臨床試驗。首个将会出版(以英文)的实验是Phase II,证明替格鲁西布有良好耐受性,只有一些中度、无症状、完全可逆的肝酶(≥2.5x ULN;ULN=正常上限)增加。
  • 牙齿修复机制,以海绵结构体促进牙本質的加强,直至海绵生物降解,留下坚实的牙质结构。在2016年,它成功在尝试中永久填补老鼠牙齿中的0.14毫米孔洞。
  • 青少年自闭症谱系障碍。

此外,最近的研究表明,替格鲁西布对于先天性/少年型强直型肌营养不良症1型是一项有希望的治疗方法,二期临床试验接近完成(由AMO Pharmaceuticals赞助)。

参考资料


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