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孟鲁司特

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孟鲁司特
Montelukast Structural Formula V.1.svg
Montelukast 3D ball-and-stick.png
臨床資料
商品名 Singulair, others
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a600014
懷孕分級
给药途径 By mouth
藥物類別 Leukotriene receptor antagonist
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度 63–73%
血漿蛋白結合率 99%
药物代谢 Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor)
生物半衰期 2.7–5.5 hours
排泄途徑 Biliary
识别信息
CAS号 158966-92-8  ✓
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.115.927 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式 C35H36ClNO3S
摩尔质量 586.184 g/mol
3D模型(JSmol
熔点 145至148 °C(293至298 °F)

孟魯斯特(Montelukast),化学式C35H36ClNO3S,商业使用时主要使用其鈉鹽,主要用於哮喘的治療。1998年投入商业使用。药品名称中的“Monte”来自地名蒙特利尔,是默克藥廠开发此药的地方。孟鲁司特屬於口服藥。

常見的副作用包括腹痛、咳嗽及頭痛,嚴重的副作用包括過敏反應,像是過敏性休克嗜酸性球增多,在懷孕時使用應該是安全的。孟鲁司特屬於白三烯受體拮抗劑,其作用是阻止肺中白三烯D4的作用,因此可以減輕炎症,也可以讓平滑肌舒張。

孟鲁司特在1998年核准在美國使用,屬於通用名藥物。2018年在美國每一劑的成本不到0.15美元,在英國每一劑的成本約為1英鎊。2016年此藥物在美國的處方量居第23名,超過2500萬劑。

2020年3 月 4 日,美国 FDA 对孟鲁司特钠发布黑框警告,强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险,包括抑郁、自残、自杀倾向。


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