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塔克宁
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臨床資料 | |
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商品名 | 康耐視 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a693039 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服, 肛門栓劑 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 2.4–36% (口服) |
血漿蛋白結合率 | 55% |
药物代谢 | 肝 (CYP1A2) |
生物半衰期 | 2–4 小時 |
排泄途徑 | 腎 |
识别信息 | |
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CAS号 | 321-64-2 |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.721 |
化学信息 | |
化学式 | C13H14N2 |
摩尔质量 | 198.27 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 183 °C(361 °F) |
沸点 | 358 °C(676 °F) |
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塔克寧是一種中樞作用的乙醯膽鹼酯酶抑制劑和間接膽鹼能興奮劑(擬副交感神經)。它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑,並由康耐視公司(Cognex)上市銷售。塔克寧於 1949 年由雪梨大學的阿德里安·艾伯特首次合成。它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑。
臨床使用
塔克寧是治療阿茲海默症的典型膽鹼酯酶抑制劑。威廉·K·薩莫斯於 1989 年獲得了塔克寧的專利。研究發現,它可能對認知行為和其他臨床的實驗產生有些許助益,儘管現有的研究數據還無法證實這些發現的臨床相關性。
因為某些安全性疑慮,塔克寧於 2013 年在美國停產。
塔克寧也被描為一種用於促進精神警覺的興奮劑。
負面影響
- 常見(發生率 >10% )的副作用包括:
- 肝功能檢測指數上升
- 噁心
- 嘔吐
- 腹瀉
- 頭痛
- 頭暈
- 經常發生(發生率 1~10% )的副作用包括:
- 消化不良
- 噯氣
- 腹痛
- 肌肉酸痛
- 精神錯亂
- 共濟失調——對身體控制運動的能力下降。
- 失眠
- 鼻炎
- 皮疹
- 疲累
- 體重減少
- 便秘
- 嗜睡
- 顫抖
- 焦慮
- 尿失禁
- 出現幻覺
- 躁動
- 結膜炎(與使用塔克寧的關聯尚未得到證實)
- 發汗
- 較罕見(發生率 <1% )的副作用包括:[10]
- 肝功能檢測指數上升(對肝臟的毒性作用)
- 耳中毒(耳朵/聽力損傷;與使用塔克寧關聯尚未得到證實)
- 癲癇
- 粒細胞缺乏症(與使用塔克寧的關聯尚未得到證實)——白血球濃度可能會有致命性的下降。
- 味覺異常
- 未知發生率的副作用包括:
過量服用症狀
過量服用塔克寧可能會引起嚴重的副作用,例如噁心、嘔吐、流涎、出汗、心博過緩、低血壓、虛脫和抽搐。如果過量服用的話,常利用阿托平來做治療。
藥物代謝
塔克寧在肝臟中通過 CYP1A2 對芐基碳的羥基化,形成的主要代謝物為 1-羥基-塔克寧 (velnacrine)。